伯氨喹
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伯氨喹（Primaquine），商品名派馬喹。主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。
本藥品被歸類到瘧疾等藥品分類。
目錄 |
伯氨喹的副作用（不良反應(yīng)）
（1）本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg（基質(zhì)）時，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。
（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1~2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。
伯氨喹禁忌癥
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。孕婦禁用。
服用伯氨喹須注意的事項
（1）仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶（NADH）缺乏等病史。
（2）肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
（3）應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計數(shù)及血紅蛋白量。
（4）哺乳期婦女慎用。
伯氨喹的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
1.成人常用量口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日22.5mg,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時，每日15mg片，連服3日。
2.小兒常用量口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日
伯氨喹藥物相作用
（1）本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。
（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。
伯氨喹成分或處方
化學(xué)名稱：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C15H21N3OH3PO4分子量：455.34
伯氨喹藥理作用
本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強(qiáng)，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機(jī)制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽（GSH）轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸?a href="/w/%E8%B0%B7%E8%83%B1%E7%94%98%E8%82%BD" title="谷胱甘肽">谷胱甘肽（GSSH），當(dāng)后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ（NADPH）。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
伯氨喹貯藏方法
遮光，密封保存。
市場上的伯氨喹
- 派馬喹
- 包裝規(guī)格：13.2mg（相當(dāng)于伯氯喹7.5mg）。
參看
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