藥理學/伯氨喹

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藥理學

抗瘧藥
- 常用抗瘧藥
  - 主要用于控制復發和傳播的藥物
    - 伯氨喹

伯氨喹（primaquine）是人工合成的8-氨喹啉類衍生物。

【藥理作用和臨床作用】伯氨喹主要對間日瘧紅細胞外期（或休眠子）和各種瘧原蟲的配子體有較強的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效的藥物。對紅細胞內期無效，不能控制瘧疾癥狀的發作。通常均需與氯喹等合用。瘧原蟲對此藥很少產生耐藥性。

【不良反應】毒性較大是此藥的一大缺點，但目前尚無適當藥物可以取代之。治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。停藥后可消失。

嚴重的反應是少數特異質者發生的急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。現已查明，此特異質的本質是紅細胞內缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD），這是一種性聯染色體遺傳缺陷。因為伯氨喹的氧化代謝產物能引起氧化應激反應（oxidative stress），產生高鐵血紅蛋白、自由基和過氧化物，以及氧化型谷胱甘肽（GSSG）。正常時，在G6PD催化下，可迅速補充NADPH，后者使GSSG還原為谷胱甘肽（GSH）。GSH對紅細胞膜、血紅蛋白和紅細胞內的某些含巰基的酶有保護作用，使之免受伯氨喹氧化代謝物引起的氧化應激反應的損害。但紅細胞內缺乏G6PD的個體不能迅速補充NADPH，因此不能保護紅細胞而發生溶血。另一方面，也不能將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。