磺胺甲惡唑
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磺胺甲惡唑，磺胺類藥，主治大腸桿菌和變形桿菌引起的急性、慢性尿路感染；腦膜炎球菌所致流行性腦脊髓膜炎的預(yù)防；流感桿菌所致的中耳炎等。
目錄 |
基本資料
產(chǎn)品名稱: 磺胺甲惡唑
產(chǎn)品別名: 磺胺甲基異惡唑; 4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)苯磺酰胺新諾明，新明磺、磺胺甲基異惡唑
英文名稱: Sulfamethoxazole
英文別名: 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide
分子式： C10H11N3O3S
CAS#:723-46-6
性狀
本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。本品在水中幾乎不溶，在稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中易溶。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為168～172℃。
作用
抗菌譜與SD相似，但抗菌作用較強(qiáng)。磺胺藥在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出結(jié)晶而致結(jié)晶尿、血尿及閉尿等，大劑量應(yīng)用時(shí)宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用，其抗菌效能有明顯增強(qiáng)，可增加數(shù)倍至數(shù)十倍。臨床用于扁桃體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。
劑量
口服，成人1g/次，2次/日；兒童每次mg/kg，2次/日。復(fù)方新諾明片SMZ TMP，成人1～2片/次，2次/日；首劑2～4片；
副作用
1 參見SD。對腎臟損害較SD小，但大劑量、長期使用也可發(fā)生。
2 變態(tài)反應(yīng)、皮疹、藥物熱有時(shí)也可發(fā)生。
注意事項(xiàng)
對磺胺類藥過敏者禁用；肝、腎功能不全者慎用。
不良反應(yīng)
泌尿系統(tǒng)損害；藥疹性過敏反應(yīng)：為本品比較常見的不良反應(yīng)，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎及大泡表皮松解萎縮性皮炎等。
復(fù)方磺胺甲惡唑片
主要成分
本品為復(fù)方制劑，每片含活性成份磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶80mg。
適應(yīng)癥
近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染： 1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。 3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作。 4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。 5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。 6.卡肺孢子蟲肺炎的預(yù)防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發(fā)作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)≤200/mm3或少于總淋巴細(xì)胞數(shù)的20%. 7.由產(chǎn)腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅游者腹瀉。
用法用量
1.成人常用量：治療細(xì)菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg（2片），每12小時(shí)服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶3.75-5mg/kg，磺胺甲惡唑18.75-25mg/kg，每6小時(shí)服用1次。成人預(yù)防用藥：初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg（2片），一日2次，繼以相同劑量一日服1次，或一周服3次。 2.小兒常用量：2月以下嬰兒禁用。治療細(xì)菌感染，2個(gè)月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小時(shí)1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg，每6小時(shí)1次。 慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10-14日；尿路感染的療程7-10日；細(xì)菌性痢疾的療程為5-7日；兒童急性中耳炎的療程為10日；卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14-21日。
不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。 2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)小高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)懲不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。 10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。 本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大孢表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。
禁忌
1.對SMZ和TMP過敏者禁用； 2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。 3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 4.小于2個(gè)月的嬰兒禁用本品。 5.重度肝腎功能損害者禁用本品。
注意事項(xiàng)
1.因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥： （1）中耳炎的預(yù)防或長程治療。 （2）A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。 2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 3.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。 4.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時(shí)，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。 5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 6.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7.用藥期間須注意檢查： （1）全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 （2）治療中應(yīng)定期尿液檢查（每2-3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 （3）肝、腎功能檢查。 8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50-150μg/ml（嚴(yán)重感染120-150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/m.如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。 11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3-6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給子高劑量葉酸并延長療程。0μg/ml（嚴(yán)重感染120-150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/m.如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。 9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素B以預(yù)防其缺乏。 11.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3-6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給子高劑量葉酸并延長療程。至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給子高劑量葉酸并延長療程。用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給子高劑量葉酸并延長療程。至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給子高劑量葉酸并延長療程。
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