馬波沙星
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【中文名】馬波沙星 馬保沙星
【英文名】Marbofloxacin
【化學(xué)名】9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶-［3,2,1-ij］(4,1,2)苯并惡二嗪-6-羧酸
【分子式】C17H19FN4O4
【分子量】362.35
【CAS No.】115550-35-1
【用途】氟喹諾酮類抗菌藥，用于治療犬的深部及淺表皮膚感染、尿路感染，貓的皮膚及軟組織感染、急性上呼吸道感染。
【藥理作用】馬波沙星是一種新型的氟喹諾酮類抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA轉(zhuǎn)錄酶從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)，對(duì)革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌和支原體均有抗菌作用。馬波沙星通過(guò)口服和注射給藥均能夠吸收良好，毒副作用較低。
【藥理】
(1)藥效學(xué)：抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)。對(duì)多數(shù)腸桿菌、多殺性巴斯德氏菌、綠膿桿菌、金黃葡萄球菌、中間葡萄球菌的MIC90分別為0.08～0.28、0.04、0.94、0.2和0.23μg／mL，與恩諾沙星和環(huán)丙沙星相當(dāng)。對(duì)牛呼吸道病原菌如多殺性巴斯德氏菌、溶血性巴斯德氏菌、昏睡嗜血桿菌及支原體的MIC90分別為0.02、0.17、0.03和0.48μg／mL。本品對(duì)耐以下藥物如紅霉素、林可霉素、氯霉素、強(qiáng)力霉素、磺胺藥的病原菌依然有效。
(2)藥動(dòng)學(xué)：內(nèi)服與注射后吸收迅速而完全，血漿蛋白結(jié)臺(tái)率低，組織分布廣，在腎、肝、肺及皮膚中分布良好，其血漿中和組織中濃度高于對(duì)多數(shù)病原菌的MIC。懷孕母豬和貓的口服生物利用度約80%，犢牛則達(dá)100%以上。本品有較大的分布容積(1.3L／kg以上)，除中樞神經(jīng)外，所有被檢測(cè)的組織濃度均高于血漿中藥物濃度。部分在肝中被代謝轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的代謝物(N-脫甲基MBF和N-氧MBF)。主要排泄途徑為腎臟，犬在尿中排出占30%～45%的原型藥。半衰期較長(zhǎng)，犬內(nèi)服和皮下注射可達(dá)14h和13h，而犢(肌內(nèi)注射)、肉雞(肌內(nèi)注射)、母豬(內(nèi)服)、貓(內(nèi)服)分別為4.33、5.26、5.74和10h。從而使給藥后的有效血藥濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)。
【用途】用于敏感菌所致的牛、豬、犬、貓的呼吸道、消化道、泌尿道及皮膚等感染。對(duì)牛、羊乳腺炎及豬乳腺炎-子宮炎-無(wú)乳綜合征亦有疔效。
體藥期：牛6日，乳廢棄期1.5日；豬2日／┵
【用法與用量】肌內(nèi)注射 一次量 每1kg體重 牛、豬2mg 一日1次
內(nèi)服 一次量 每lkg體重 家畜2mg 一日1次
【制劑與規(guī)格】馬波沙星片(1)5mg (2)20mg (3)80mg
馬波沙星注射液lmL：100mg
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