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甲硝唑

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甲硝唑(Metronidazole),1.具廣譜厭氧菌抗原蟲(chóng)的作用,臨床主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起的感染,如呼吸道消化 道、腹腔及盆膿感染,皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內(nèi)膜炎敗血癥腦膜炎等,此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染

2.本品的硝基,在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對(duì)需氧菌或兼性需氧菌則無(wú)效。對(duì)下列厭氧菌有較好的抗菌作用: ①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風(fēng)桿菌;④ 部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。

3.主要用于治療或預(yù)防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染,對(duì)敗血癥、心內(nèi)膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。

4.抗原蟲(chóng) 阿米巴病 滴蟲(chóng)性陰道炎 藍(lán)氏賈第鞭毛蟲(chóng) 等其他寄生于腔道中的毛滴蟲(chóng)和鞭毛蟲(chóng)

本藥品被歸類(lèi)到其它抗菌消炎類(lèi)等藥品分類(lèi)。

目錄

甲硝唑的副作用(不良反應(yīng))

15- 30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見(jiàn),包括惡心嘔吐食欲不振腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛眩暈,偶有感覺(jué)異常肢體麻木共濟(jì)失調(diào)多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生等麻疹、潮紅、瘙癢膀胱炎排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復(fù)。

(1)靜脈給藥的不良反應(yīng)。最嚴(yán)重的為癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變。后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺(jué)異常。某些病例長(zhǎng)程用藥時(shí),周?chē)窠?jīng)病變持續(xù)。其他常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:①胃腸道癥狀,惡心、嘔吐、腹部不適腹瀉口腔金屬味;②可逆性粒細(xì)胞減少;③紅斑疹蕁麻疹;④中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、共濟(jì)失調(diào)和精神錯(cuò)亂;⑤局部反應(yīng)如血栓性靜脈炎;⑥其他有發(fā)熱、尿色發(fā)黑,可能為本品代謝物所致,似無(wú)臨床意義。

(2)口服時(shí)的不良反應(yīng)。①腸胃道癥狀,如惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、中上腹不適、腹部痙攣便秘。②口腔:偶有口腔明顯金屬異味、舌苔厚舌炎胃炎,可能與念珠菌急劇增長(zhǎng)有關(guān)。③血液系統(tǒng):可逆性粒細(xì)胞紅細(xì)胞減少。④心血管心電圖 T波平坦。⑤中樞神經(jīng)系統(tǒng):癲癇、周?chē)窠?jīng)病變、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、精神錯(cuò)亂、易興奮、抑郁乏力失眠。⑥過(guò)敏、蕁麻疹、紅斑疹、潮紅、鼻充血陰道外陰干燥、發(fā)熱。⑦泌尿系:排尿困難、膀胱炎、多尿尿失禁黑尿。⑧其他:陰道霉菌過(guò)長(zhǎng)、性欲減退直腸炎關(guān)節(jié)痛血清病。應(yīng)用本品時(shí)若飲酒,可出現(xiàn)腹部不適、惡心、嘔吐、潮紅、頭痛、酒味改變;罕見(jiàn)胰腺炎,停藥后即消退;節(jié)段性回腸炎患者大劑量長(zhǎng)程用藥,其胃腸道癌腫、乳房癌的發(fā)病率增高,原因不明。

(3)逾量表現(xiàn):有報(bào)道口服本品 27mg/kg,每日 3次,共 20天;或首劑 75mg/kg,繼以7.5mg/kg維持,未見(jiàn)不良反應(yīng)。意外頓服 15g,出現(xiàn)惡心、嘔吐和共濟(jì)失調(diào)。惡性腫瘤患者用本品作為放射致敏劑,隔日給藥 6一 10.4g,5- 7天后出現(xiàn)癲癇、周?chē)窠?jīng)病變等神經(jīng)毒性反應(yīng)。   可引起胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。個(gè)別病例頭痛、失眠、皮疹、白細(xì)胞減少,麻木、感覺(jué)異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、情緒失常、可引起過(guò)敏性暫時(shí)近視剝脫性皮炎

心血管系統(tǒng)]注射此藥患者,6%可發(fā)生血栓形成靜脈炎

呼吸系統(tǒng)]首次報(bào)道此藥可致肺炎,1例有花粉過(guò)敏史并口服避孕藥多年,患復(fù)發(fā)性陰道炎,用此藥治療當(dāng)天即發(fā)生高熱咳嗽結(jié)膜炎及周身斑丘疹胸部X線檢查肺浸潤(rùn)及雙側(cè)胸腔積液

[神經(jīng)系統(tǒng)]一般劑量可引起頭痛、頭暈、共濟(jì)失調(diào)、抑郁、甚至癲癇樣發(fā)作但罕見(jiàn)。大劑量或治療時(shí)間長(zhǎng)可發(fā)生嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性作用,如驚厥、共濟(jì)失調(diào)及意識(shí)錯(cuò)亂,偶爾出現(xiàn)末梢感覺(jué)神經(jīng)病變。靜脈用藥可發(fā)生頭痛、發(fā)熱、頭暈及虛脫

消化系統(tǒng)]可發(fā)生食欲不振、口有金屬味、惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉,癥狀的嚴(yán)重性大多與劑量有關(guān)。   [泌尿系統(tǒng)]可出現(xiàn)尿道不適及黑色尿。

造血系統(tǒng)]可有輕度的白細(xì)胞及中性細(xì)胞減少,1例用藥1周后有骨髓受抑制現(xiàn)象;1例發(fā)生粒細(xì)胞減少,停藥3天后有改善;2例發(fā)生再生障礙性貧血。   [皮膚]此藥可致瘙癢及皮疹。1例發(fā)生固定性藥疹玫瑰糠疹樣皮疹。1例首次服0.4g,服后40分鐘感全身皮膚瘙癢,繼而面頸、軀干及四肢出現(xiàn)大小不等淡紅色丘疹,搔之迅速融合成片。

甲硝唑禁忌癥

有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

(1)孕婦藥物可透過(guò)胎盤(pán)、迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔內(nèi)給藥對(duì)胎仔具毒性,而口服給藥并無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照研究,因此孕婦只有具明確指證時(shí)才選用本品。

(2)本品在乳汁中的濃度與血中濃度相似。乳母是否停藥或中斷授乳取決于用藥的必要性。若必須用藥,應(yīng)中斷授乳。

(3)年人用本品時(shí)藥動(dòng)學(xué)有所改變,因此需監(jiān)測(cè)血藥濃度

(4)對(duì)本品和其他咪唑類(lèi)藥物有過(guò)敏史者應(yīng)禁用。

(5)本品為硝咪唑類(lèi)藥物,血液惡液質(zhì)者應(yīng)慎用。

(6)孕婦及哺乳期婦女禁用。

(7)原有肝臟疾患者,劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)停藥。有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者亦禁用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致癌、致畸胎、致突變作用。哺乳期婦女、妊娠3個(gè)月內(nèi)的孕婦、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變和血病患者禁用。有肝臟病者劑量宜減少。

服用甲硝唑須注意的事項(xiàng)

1.經(jīng)肝代謝肝功能不足者藥物可蓄積,應(yīng)酌情減量;

2.應(yīng)用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量,如食鹽過(guò)多可引起鈉滯留;

3.服藥期間禁酒;

4.可誘發(fā)白色含珠菌病,必要時(shí)可并用抗念珠菌藥;

5.可引起周?chē)窠?jīng)炎驚厥,遇此情況應(yīng)考慮停藥(或減量);

6.可致血象改變,白細(xì)胞減少等,應(yīng)予注意;   7孕婦禁用。

甲硝唑的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。

1、成人常用量(1)腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。(2)賈第蟲(chóng)病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日。(3)麥地那龍線蟲(chóng)病,一次0.2g,療程7日。(4)小袋蟲(chóng)病,一次0.2g,一日2次,療程5日。(5)皮膚利什曼病,一次0.2g,一日4次,療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程。(6)滴蟲(chóng)病,一次0.2g,一日4次,療程7日;可同時(shí)用栓劑,每晚0.5g置入陰道內(nèi),連用7~10日。(7)厭氧菌感染,口服每日0.6~1.2g,分3次服,7~10日為一療程。

2、小兒常用量(1)阿米巴病,每日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。(2)賈第蟲(chóng)病,每日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲(chóng)病、小袋蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病的劑量同賈第蟲(chóng)病。(3)厭氧菌感染,口服每日按體重20~50mg/kg.

甲硝唑藥物相作用

甲硝唑可減緩口服抗血凝藥(如華法林等)的代謝,而加強(qiáng)其作用,使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲(chóng)的作用。 抑制乙醛脫氫酶,因而可加強(qiáng)乙醇的作用,導(dǎo)致雙硫醒反應(yīng)。在用藥期間和停藥后 1周內(nèi),禁用含乙醇飲料或藥品。飲酒后可能出現(xiàn)腹痛嘔吐頭痛等癥狀。

(1)本品能加強(qiáng)華法林和其他口服抗凝藥的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。

(2)同時(shí)應(yīng)用苯妥英苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加速本品排泄,使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢。

(3)同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等減弱肝微物體酶活性的藥物,可減緩藥物的清除,延長(zhǎng)本品的半衰期。

(4)同時(shí)應(yīng)用本品和雙硫侖的患者若飲酒可出現(xiàn)精神癥狀,故二周內(nèi)使用雙硫侖者不應(yīng)再用本品。 zhikaoy。com   本品能致使華法林的t1/2延長(zhǎng)而加強(qiáng)其療效。用藥期間應(yīng)忌酒,否則,可發(fā)生戒酒硫樣作用,表現(xiàn)為顏面潮紅、脈博加快、呼吸困難斑疹,繼之面色蒼白、低血壓心律不齊等。

甲硝唑成分或處方

主要成分為甲硝唑,其化學(xué)名稱(chēng)為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

甲硝唑藥理作用

本品為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲(chóng)氧化還原反應(yīng),使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度為l~2??g/ml時(shí),溶組織阿米巴于6~20小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2g/ml時(shí),72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲(chóng)的作用,其機(jī)理未明。抗菌譜包括脆弱類(lèi)桿菌和其他類(lèi)桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣芽胞桿菌、真桿菌消化球菌屬消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑對(duì)缺氧情況下生長(zhǎng)的細(xì)胞厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,但對(duì)需氧菌兼性厭氧菌無(wú)作用。厭氧菌的硝基還原酶敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌DNA代謝過(guò)程,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,干擾細(xì)菌的生長(zhǎng)、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。

甲硝唑貯藏方法

遮光,密閉保存。

市場(chǎng)上的甲硝唑

參看

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