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藥理學/甲硝唑

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藥理學

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甲硝唑(metronidazole)又稱滅滴靈,為咪唑衍生物

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體內過程】甲硝唑口服吸收迅速而完全。500mg一劑,約1小時后血漿濃度達10μg/ml,遠超過平均有效濃度。t1/2約8小時,通常8小時給藥一次。在體內各組織和體液中分布均勻。主要在肝中代謝,由腎排出,糞中只含少量。

【藥理作用和臨床作用】

1.抗阿米巴作用 甲硝唑對阿米巴滋養體有直接殺滅作用。治療急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病效果最好。但對腸腔內阿米巴原蟲則無明顯作用。因此,單用甲硝唑治療阿米巴痢疾時,復發率頗高,須再用腸腔抗阿米巴藥繼續治療。同理,甲硝唑不適用于排包囊者。

2.抗滴蟲作用 甲硝唑對陰道滴蟲亦有直接殺滅作用。口服后可出現于陰道分泌物精液和尿中,故對女性和男性泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。250mg,每日3次,7日療程,對陰道滴蟲癥的治愈率為90%。2g一劑療法也有同樣療效。偶有耐藥蟲株出現。

3.抗賈第鞭毛蟲作用 甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物。成人每次mg,兒童每次~15mg/kg,每日3次,5天一療程,治愈率均在90%以上。

4.抗厭氧菌作用 對厭氧性革蘭陽性和陰性桿菌球菌都有較強的抗菌作用。其中尤以對脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發現耐藥菌株。長期應用不誘發二重感染。對口腔及盆腔和腹腔內厭氧菌感染及由此引起的敗血癥,以及氣性壞疽等 ,本品均有良好的防治作用。

    【不良反應】甲硝唑不良反應一般較少而輕。最常見者為惡心口腔金屬味,偶見嘔吐腹瀉腹痛頭痛眩暈肢體麻木。少數患者可出現白細胞暫時性減少。重復療程前應作白細胞計數。極少數人可出現腦病共濟失調驚厥。如發生四肢麻木和感覺異常應立即停藥,因為嚴重的感覺障礙恢復甚慢且不完全。甲硝唑干擾乙醛代謝,如服藥期間飲酒,可出現急性乙醛中毒,引起腹部不適、惡心、嘔吐、頭痛和味覺改變等。

嚙齒動物試驗證明,長期、大量口服有致癌作用。對細菌致突變作用。因此,妊娠早期禁用,以防引起胎兒畸形

參看

32 抗阿米巴病藥 | 替硝唑 32
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