注射用鹽酸伊立替康
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注射用鹽酸伊立替康（Irinotecan Hydrochloride for Injection），商品名艾力。晚期大腸癌患者的治療。與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者，作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。
本藥品被歸類到抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
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注射用鹽酸伊立替康的副作用（不良反應）
1．胃腸道：遲發性腹瀉：腹瀉（用藥24小時后發生）是本品的劑量限制性毒性反應，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20％發生嚴重腹瀉。出現第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現假膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。 惡心與嘔吐：使用止吐藥后10％患者仍發生嚴重惡心及嘔吐。其他胃腸反應：腹瀉及／或嘔吐伴隨脫水癥狀已有報導。少于10％的患者發生與本品治療有關的便秘。少見發生腸梗阻報道。其他輕微反應如：厭食、腹痛及黏膜炎。
2．血液學：中性粒細胞減少是劑量限制性毒性。78.7％的患者均出現過中性粒細胞減少癥，嚴重者〔中性粒細胞計數＜500／mm3) 占22.6％。在可評價的周期內，18％出現中性粒細胞計數＜1000／mm3，其中7.6％中性粒細胞計數＜500／mm3，中性粒細胞減少癥是可逆的和非蓄積的，到最低點的中位時間為8天，通常在第22天完全恢復正常。6.2％的患者（按周期為1.7％）出現嚴重中性粒細胞減少癥合并發熱。10.3％的患者（按周期為2.5％）出現感染；5.3％的患者（按周期為1.1％）出現嚴重中性粒細胞減少癥引起的感染，2例死亡。貧血的發生率為58.7％ (其中8％Hb＜8g/dl,0.9%Hb＜6.5g／dl）。7.4％的患者（按周期為1.8％）出現血小板減少癥（＜1 00000／mm3），（其中0.9％血小板＜5 00000／mm3，按周期為0．2％）。幾乎所有患者均在第22天恢復。在上市后使用中，曾報道1例因抗血小板抗體導致外周血小板減少癥的病例。
3．急性膽堿能綜合征： 9％的患者出現短暫嚴重的急性膽堿能綜合征。主要癥狀為：早發性腹瀉及其他癥狀，如用藥后第一個24小時內發生：腹痛、結膜炎、鼻炎、低血壓、血管舒張、出汗、寒戰、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，以上癥狀于阿托品治療后消失。
4．其他作用：早期的反應如呼吸困難、肌肉收縮、痙攣及感覺異常等均有報道。少于10％的患者出現嚴重乏力，其與使用本品的確切關系尚未闡明。常見脫發，為可逆的。12％的患者在無感染或嚴重中性粒細胞減少癥的情況下出現發熱。輕度皮膚反應，變態反應及注射部位的反應盡管不常見，但也有報道。 5．實驗室檢查：血清中短暫、輕至中度轉氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高的發生率分別為9.2％、8.l％和 1.8％（指在無進展性肝轉移的患者）。7.3％的患者出現短暫的輕至中度血清肌肝水平升高。
注射用鹽酸伊立替康禁忌癥
1．禁用于有慢性腸炎和／或腸梗阻的患者。
2．禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴重過敏反應史的患者。
3．禁用于孕期和哺乳期婦女。
4．禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
5．禁用于嚴重骨髓功能衰竭的患者。
6．禁用于WHO行為狀態評分＞2的患者。
服用注射用鹽酸伊立替康須注意的事項
1.本品應在有經驗的腫瘤專科醫生指導下使用。
2.考慮到不良反應的性質及發生率，對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險后再選用本藥：(1)患者具危險因素，特別是WHO行為狀態評分＝2。(2)在一些罕見的情況下，患者被認為不愿遵守有關不良反應處理措施的忠告時，(當遲發性腹瀉一旦發生，需立即和持續給予大量液體及抗腹瀉治療)。建議醫院應對這類患者嚴格管理。
3.本品不能靜脈推注，靜脈滴注時間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。
4.關于遲發性腹瀉：患者必須了解，在使用本品24小時后及在下周期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險。靜脈滴注本品后發生首次稀便的中位時間是第5天，一旦發生應馬上通知醫生并立即開始適當的治療。既往接受過腹部／盆腔放療的患者基礎白細胞升高及行為狀態評分＞2的患者，其腹瀉的危險性增加在治療不當，腹瀉可能危及生命，尤其對于合并中性粒細胞減少癥的患者更是如此。一旦出現第一次稀便，患者需開始飲用大量合電解質的飲料并馬上。開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應由使用本品的單位來進行。出院的患者應攜帶一定數量的藥物以便腹瀉發生時及時治療。另外，當腹瀉發生時，患者應及時就診，目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌酰胺(2mg/2小時)這種治療需持續到最后一次稀便結束后12小時，中途不得更改劑量，本藥有導致麻痹性腸梗阻的危險。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少于12小時，但也不得連續使用超過48小時。除抗腹瀉治療外，當腹瀉合并嚴重的中性粒細胞減少癥(粒細胞計數＜500／mm3時，應用廣譜抗菌素預防性治療。除抗腹瀉治療外，當出現以下癥狀時應住院治療腹瀉：－腹瀉同時伴有發熱；－嚴重腹瀉(需靜脈補液)－開始高劑量的氯苯哌酰胺治療48小時后仍有腹瀉發生。氯苯哌酰胺不應用于預防性治療，甚至前一周期出現過遲發性腹瀉的患者也不應如此。出現嚴重腹瀉的患者，在下個周期用藥應減量(見用法用量)。
5.血液學：在本品治療期間，每周應查全血細胞計數，患者應了解中性粒細胞減少的危險性及發熱的意義，發熱性中性粒細胞減少癥(體溫超過38℃，中性粒細胞計數＜1000／mm3，應立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。只有當中性粒細胞計數＞1500／mm3，方可恢復使用本品治療。當患者出現嚴重無癥狀的中性粒細胞減少癥(＜500／mm3)，發熱(體溫超過38℃)或感染伴中性粒細胞減少(中性粒細胞計數＜1000／mm3)，應減量(見用法用量部分)對出現嚴重腹瀉的患者，因其感染的危險性及血液學毒性會增加，應做全血細胞計數。
6.治療前及每周期化療前均檢查肝功能。肝功能不良患者(膽紅素在正常值上限的1.0～1.5，轉氨酶超過正常值上限的5倍時)出現嚴重中性粒細胞減少癥及發熱性中性粒細胞減少癥的危險性很大，應嚴密監測。本品禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。
7.每次用藥前應預防性使用止吐藥。本藥引起惡心嘔吐的報道很常見。嘔吐合并遲發性腹瀉的患者應盡快住院治療。
8.若出現急性膽堿能綜合征(早發性腹瀉及其他不同癥狀如出汗、腹部痙攣。流淚、瞳孔縮小及流涎)，應使用硫酸阿托品治療(0.25mg皮下注射)。對氣喘的患者應小心謹慎。對有急性、嚴重的膽堿能綜合征患者，下次使用本品時，應預防性使用硫酸阿托品。
9.老年人由于各項生理功能的減退機率很大，尤其是肝功能減退，因此對老年患者選擇本品劑量時應謹慎。 10.治療期間及治療結束后3個月應采取避孕措施。
11.對駕駛和操作機器能力的影響：患者應注意，在使用本品24小時內。有可能出現頭暈及視力障礙，因此建議當這些癥狀出現時請勿駕車或操作機器。
注射用鹽酸伊立替康的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
劑量與用法：僅用于成人。推薦劑量：在單藥治療中（對既往接受過治療的患者）：開普拓的推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30-90分鐘，每3周用一次。在聯合治療中（對既往未接受過治療的患者）：通過以下方案對與5-氟尿嘧啶（5-FU）和亞葉酸（FA）聯合應用的安全性和有效性進行了評價。開普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亞葉酸（FA）的2周治療方案。開普拓的治療推薦劑量是180mg/m2，每2周給藥一次，持續靜脈滴注30到90分鐘，隨后滴注亞葉酸和5-氟尿嘧啶。劑量調整：應在所有的不良反應恢復到NCI-CTC（國家腫瘤研究所通用毒性標準）分級標準的0或1級，且與治療相關的腹瀉完全緩解之后再進行開普拓治療。在第二階段的滴注治療開始時，要根據上一次治療中觀察到的最嚴重的不良反應加以調整開普拓和5-氟尿嘧啶的劑量（如果應用此藥），為有利于與治療相關不良反應的恢復，治療應推遲1-2周。當發生以下不良反應時，開普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果應用此藥）的劑量應減少15-20%：.血液學毒性（中性粒細胞減少癥4級，發熱性中性粒細胞減少癥（中性粒細胞減少癥3-4級，發熱2-4級），血小板減少癥及白細胞減少癥（4級））。.非血液學毒性（3-4級）。療程：本藥應持續使用直到出現客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。特殊人群：肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過在正常值上限的1.0-1.5倍時（ULN），發生重度中性粒細胞減少癥的可能性增加，在此人群中應經常進行全血細胞計數。當患者的膽紅素超過正常值上限的1.5倍時，不可用開普拓治療。腎功能不佳的患者：開普拓不宜用于腎功能不良的患者，這方面的研究尚未開展。老年人：未在老年人中做特殊藥代動力學研究。但是，由于老年人各項生理功能減退的機率很大，選擇劑量時須謹慎。在此群體中需要給予更加嚴密密切的病情監視。
注射用鹽酸伊立替康藥物相作用
伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，開普拓具有抗膽堿酯酶活性，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，而非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用可能被拮抗。配伍禁忌：尚不清楚。請勿與其他藥物混合。
注射用鹽酸伊立替康成分或處方
注射用鹽酸伊立替康藥理作用
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結構解旋；伊立替康及其活性代謝物SN－38可與拓撲異構酶I－DNA復合物結合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復制酶與拓撲異構酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三聯復合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動物細胞不能有效地修復這種DNA雙鏈斷裂。
注射用鹽酸伊立替康貯藏方法
遮光，密閉保存。
市場上的注射用鹽酸伊立替康
- 艾力
- 生產企業：江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20040711
- 包裝規格：100mg
- 艾力
- 生產企業：江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20020687
- 包裝規格：40mg(按C33H38N4O6.HCl計)
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