扎西他濱
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扎西他濱（Zalcitabine），商品名二脫氧胞苷、雙去氧胞嘧啶核苷、雙脫氧胞苷、扎西胞苷、扎西他賓。本品主要用于不能耐受 AZT治療的艾滋病及艾滋相關(guān)綜合征( ARC)患者，經(jīng)本品治療后，可降低血清 P24抗原水平并使CD4+ T細(xì)胞增高。與 AZT合用對 HIV有相加或協(xié)同作用，并可阻止耐藥病毒株的出現(xiàn)及減少毒性反應(yīng)。適用于成人和兒童的艾滋病和艾滋病相關(guān)綜合征。FDA(美國食品和藥物管理局)批準(zhǔn)與齊多夫定合用治療成人CD4細(xì)胞計數(shù)≤ 300立方毫米、臨床或免疫學(xué)狀況惡化的HIV感染病人。
本藥品被歸類到免疫功能調(diào)節(jié)等藥品分類。
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扎西他濱的副作用（不良反應(yīng)）
主要是周圍感覺神經(jīng)病變，以雙足刺灼痛為突出癥狀，半數(shù)患者并累及雙手。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)輕重程度與劑量大小有關(guān)，劑量越大、發(fā)生越早，病情越重，恢復(fù)越慢。其他不良反應(yīng)有皮疹、發(fā)熱、踝、唇水腫。本品無明顯血液系毒性，偶有血小板或中性粒細(xì)胞下降，亦為可逆性。
胰腺炎是與使用本品有關(guān)的另一重要不良反應(yīng)。在單獨用本品治療的病人中，其發(fā)生率低于1％。有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。
本品常見的其他副作用包括口炎(13.4％)、惡心(7.2％)、咽下困難(3.4％)、厭食(3.1％)、腹痛(2.8％)、嘔吐(2.2％)、皮疹(7.8％)、瘙癢(4.7％)、頭痛(8.8％)、頭暈(3.1％)、肌痛(5.3％)、疲勞(7.8％)。血液系統(tǒng)毒性罕見，皮疹和口炎也可在兒童中發(fā)生。咽炎(2％)、貧血(5％)、白細(xì)胞減少癥(1％)粒細(xì)胞減少癥(9％)、嗜酸性細(xì)胞增多癥(6％)、血小板減少(4％)及肝酶升高。
副作用：末梢神經(jīng)炎、胰腺炎(<1%)口腔潰瘍、頭痛、惡心、皮疹。
扎西他濱禁忌癥
腎功能減退者應(yīng)用小劑量治療、原有血液疾患者慎用。 有胰腺炎病史的病人使用本品需高度重視。 對患有心肌病或充血性心力衰竭病史的病人，本品應(yīng)慎用。有神經(jīng)病史或腎病史的患者也不宜用本品。對孕婦給藥的臨床研究還不充分，故對孕婦及可能懷孕的婦女應(yīng)權(quán)衡利弊后方可給藥。在妊娠鼠的研究中、發(fā)現(xiàn)本品有胚胎毒性，可致胚胎死亡、畸形。 本品可能引起肝功不良，故肝病或酒精成癮者慎用。
服用扎西他濱須注意的事項
1 外周神經(jīng)炎，預(yù)先應(yīng)警告患者其表現(xiàn)并予警惕，發(fā)生率為17％一31％，可根據(jù)具體情況減量或停藥.故避免與引起外周神經(jīng)炎的藥物同用，如ddi、d4T。
2 其他不良反應(yīng)：包括口腔食道潰瘍、胰腺炎、肝炎、惡心、嘔吐、腹部不適等。
扎西他濱的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服，成人每日3次，每次0.75mg，亦可與 AZT合用或交替治療，毒性比單獨應(yīng)用一種藥物為低，可耐受 18個月。 本品應(yīng)避免與氯霉素、順鉑、氨苯砜、戒酒硫、乙硫異煙胺、格魯米特、肼苯噠嗪、異煙肼、甲硝唑、呋喃妥因、苯妥英、三氮唑核苷、長春新堿等可引起外周神經(jīng)炎的藥物并用，也不主張與二脫氧肌苷并用。因扎西他賓經(jīng)腎臟清除，與可能損害腎功能的藥物(如兩性霉素B、氨基糖甙類抗生素、foscarnet)并用時， 應(yīng)根據(jù)臨床和實驗室監(jiān)測調(diào)整本品與齊多夫定的劑量。當(dāng)應(yīng)用可潛在引起胰腺炎的藥物時，應(yīng)終止本品的治療。 靜注或口服給藥。成人和兒童單一治療時，一日用量0.03mg／kg，每8小時給藥一次。應(yīng)空腹給藥，與齊多夫定合并用藥時，本品一日0.015～0.03mg／kg，另加齊多夫定一日150～600mg，兩者都分為每日3次給藥。如果所產(chǎn)生的毒性達(dá)到不能耐受的程度，應(yīng)減少劑量或停用可能引起毒性的藥物。腎功能損害者肌酐清除率為10～40mL／min時，應(yīng)減少劑量至0.75mg每12h 一次。肌酐清除率低于10ml／min者應(yīng)每日一次0.75mg。
扎西他濱藥物相作用
勿與有神經(jīng)毒性藥物合用。 扎西他賓與齊多夫定有協(xié)同抗病毒活性，交替或同時使用可改善病毒對兩藥的耐藥性，降低總體毒性并提供比單一治療更好或相當(dāng)?shù)闹委熁钚浴?/p>
扎西他濱成分或處方
本品為人工合成的 2＇-3＇雙去氧核苷類藥物。本品需經(jīng)宿主細(xì)胞激酶作用磷酸化后成為有活性的 5＇-三磷酸鹽(DDC TP)。
扎西他濱藥理作用
為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。化學(xué)成分為二硫卡鈉，可以增強(qiáng)HIV感染時的免疫功能，但最新研究表明使用該藥無免疫調(diào)節(jié)作用。
扎西他濱貯藏方法
密閉，室溫保存。
市場上的扎西他濱
- 二脫氧胞苷、雙去氧胞嘧啶核苷、雙脫氧胞苷、扎西胞苷、扎西他賓
- 包裝規(guī)格：片劑，每片0.375mg或0.75mg。每瓶100片。密閉，室溫保存。 膠囊：0.75mg/粒。
參看
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