拉莫三嗪片
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拉莫三嗪片（lamotrigine Tablets），商品名安閑、利必通。抗癲癇治療用于簡單部分性發作；復雜部分性發作；繼發性全身直一陣攣性發作；原發性全身強身直一陣攣性發作。也可治療頑固性癲癇中的Lennox-Gastaut綜合癥。
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拉莫三嗪片的副作用（不良反應）
在雙盲、附加臨床試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發生率高達10％，服用安慰劑的病人為5％。2％的病人因皮疹而導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪后消失。曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)。盡管停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經歷了不可逆性斑痕，曾出現與死亡相關的罕見病例。嚴重皮疹的報告，如成人及12歲以上兒童的發生率約為1：1000。12歲以下兒童出現的危險高于成人。有研究表明，12歲以下兒童發生皮疹且需住院治療的比率為1：300至1：100。 兒童最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染 ；在本品治療的前8周， 如果兒童出現皮疹和發熱癥狀醫生應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量。同時應用丙戊酸鈉。出現皮疹的所有病人(成人和兒童)都應迅速被評估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀， 包括發熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區別；罕見彌漫性血管內凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現(如發熱、淋巴腺病)是十分重要的。如果出現癥狀和體征，應告知病人立即尋醫。如早期反應的體征和癥狀出現，應立即評估病人 ；如不能確定另有病因，應停用本品。在利必通單藥治療的試驗中，不良反應的報告包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。其他的不良體驗包括復視、視力模糊、結膜炎、頭昏、嗜睡、頭痛、疲倦、胃腸道紊亂(包括嘔吐和腹瀉)、激惹/攻擊行為、共濟失調、焦慮、精神混亂和幻覺。曾有與過敏綜合征有關或無關的血液學異常的報告，包括中性白細胞減少癥、白細胞減少、貧血、血小板減少癥、全血細胞減少癥和非常罕見的再生障礙性貧血和粒細胞缺乏癥。曾有運動紊亂如抽搐、不安、共濟失調、眼球震顫和震顫的報告。曾有先前患有帕金森氏病的患者，服用本品加重其帕金森氏癥狀的報告，個別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動癥的報告。曾有肝功能檢查升高的報告，罕有肝功能異常包括肝功能衰竭的報告。肝功能異常的出現通常與過敏反應有關，但也有無明顯過敏征象的個別病例的報告。
拉莫三嗪片禁忌癥
服用拉莫三嗪片須注意的事項
曾有皮膚不良反應的報告，一般發生在拉莫三嗪(利必通)開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的。但是，曾罕見嚴重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和毒性上皮壞死溶解(TEN)的報道。嚴重皮疹如SJS綜合征，在成人及12歲以上兒童的發生率約為1:1000。12歲以下兒童發生的危險高于成人。有研究表明12歲以下兒童發生皮疹且需住院治療的比率為1:300-1:100。兒童最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染 ；在本品治療的前8周， 如果兒童出現皮疹和發熱癥狀醫生應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量(參見［用法用量］)。同時應用丙戊酸鈉。出現皮疹的所有病人(成人和兒童)都應迅速被評估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀， 包括發熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區別；罕見彌漫性血管內凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現(如發熱、淋巴腺病)是十分重要的。如果出現癥狀和體征，應告知病人立即尋醫。如早期反應的體征和癥狀出現，應立即評估病人 ；如不能確定另有病因，應停用本品。當與其他抗癲癇藥合用時，突然停用本品可引起癲癇反彈發作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥，否則本品的劑量應該在兩周內逐漸減少至停藥。在拉莫三嗪添加療法的臨床試驗期間，曾罕見伴癲癇持續狀態的快速、進行性疾病，如橫紋肌溶解、多器官失調和彌漫性血管內凝血(DIC)，隨后出現死亡。拉莫三嗪與上述反應的關系尚未建立。本品是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑，因而長期治療時就有可能干擾葉酸的代謝。然而，人類長期給藥達一年，拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、細胞平均容量和血清或紅細胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化 ；用藥長達五年對紅細胞的葉酸濃度也無明顯的影響。在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒有明顯改變。但是，可以預計葡萄糖醛酸代謝物會蓄積；因此，腎衰病人應慎用。嚴重肝功能受損病人(Child-Pugh C級)，初始和維持劑量應減少75%。嚴重肝功能受損病人應謹慎用藥。對駕駛和操作機器能力的影響 兩項志愿者參加的研究證明拉莫三嗪對細微視覺運動的協調、眼球活動、身體擺動和主觀鎮靜作用的影響與安慰劑沒有不同。在拉莫三嗪的臨床試驗中，神經病學上的不良反應如頭暈和復視曾有報道。因為所有抗癲癇藥物的治療都存在個體差異，病人應就駕駛和癲癇的特殊問題咨詢醫生。
拉莫三嗪片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
12歲以上第1及第2周：25mg qd；第3及第4周：50 mg qd；維持劑量：100－200 mg qd 或分2次服。添加療法（廉用丙戊酸鈉） 12歲以上第1及第2周:12.5 mg qd 或25mg 隔日一次；第3及第4周：25mg qd ；維持劑量：100－200 mg qd或分2次服。添加療法（未用丙戊酸鈉）12歲以上第1及第2周：50 mg qd；第3及第4周：100 mg 分2次服；維持劑量：200－400mg 分2次服。添加療法（兼用丙戊酸鈉）2-12歲兒童 第1及第2周：0.2mg/kg qd；第3及第4周：0.5mg/kg qd；維持劑量：1-5mg/kg qd或分2次服。添加療法（未用丙戊酸鈉）2-12歲兒童 第1及第2周：2mg/kg 分2次服；第3及第4周：5mg/kg分2次服；維持劑量：5-15mg/kg 分2次服。
拉莫三嗪片藥物相作用
誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強拉莫三嗪的代謝，而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競爭肝藥物代謝酶，可降低拉莫三嗪的代謝，拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒有證據表明拉莫三嗪能產生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。與本品合用時其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報道，但對照研究并未顯示本品對其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。體外試驗結果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人，服用拉莫三嗪之后有中樞神經系統反應的報告，包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復視和共濟失調。這些反應在減少卡馬西平的劑量后通常都會消失。在一項12名女性志愿者參加的研究中，給予口服避孕藥后，拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而，服用口服避孕藥的病人采用其他慢性治療時，月經出血的任何變化應向醫生報告。
拉莫三嗪片成分或處方
拉莫三嗪的化學名稱為3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
拉莫三嗪片藥理作用
藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電，同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。
拉莫三嗪片貯藏方法
貯藏于30°C 以下，保持干燥。
市場上的拉莫三嗪片
- 安閑
- 生產企業：三金集團湖南三金制藥有限責任公司
- 批準字號：國藥準字H20050596
- 包裝規格：25mg
- 利必通
- 批準字號：注冊證號H20070037
- 包裝規格：50mg/片
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