拉莫三嗪
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拉莫三嗪
英文名稱： Lamotrigine
說 明： 片劑：每片25mg。
目錄 |
主要功用
本品為苯基三嗪類化合物，是一種新型的抗癲癇藥。實驗證明，本品可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮層和海馬區興奮后的放電時間，對抗部分和全身性癲癇發作，其作用機制可能是通過抑制腦內興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放，產生抗癲癇作用。
本品口服吸收完全，生物利用度為100％。服藥2.5小時達血藥峰濃度，主要經肝臟代謝，經腎臟排泄。平均血漿t1/2為29小時。主要用于其它抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發作的輔助治療。
藥理作用
藥理學研究的結果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中，健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg，所得結果與安慰劑無異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動，增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪，結果與安慰劑無差異。
用法用量
口服：宜從小劑量開始，每日mg，治療2周后，增加劑量至50～100mg，每日2次，維持治療。服用其它抗癲癇藥的病人，開始劑量為50mg，每日2次，維持量為100～200mg，每日2次。
2周歲以上兒童，開始劑量為每日mg／kg，維持量為5～15mg／kg。若與丙戊酸鈉合用，開始劑量每日mg／kg，維持量每日～5mg／kg如癥狀得到控制，應盡量用小劑量。有效血濃度范圍暫定1～4mg／L。
注意事項
（1）常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟失調等。偶見皮疹，反應不嚴重時可不撤藥。罕見血管神經性水腫和Stevens Johnson綜合征。
（2）妊娠早期婦女不宜用。
（3）兒童不宜長期服用。
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