丙戊酰胺
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丙戊酰胺 Valnromide
【性狀】白色針狀結(jié)晶。溶于乙醇。熔點(diǎn)125.5～126℃（同時(shí)升華）。
目錄 |
藥理及應(yīng)用
動物實(shí)驗(yàn)證明本品抗戊四氮驚厥作用為丙戊酸鈉的2倍。臨床試用于多種類型癲癇均有較好的療效。本品為一種抗癲癇譜廣、作用強(qiáng)、見效快而毒性較低的新型抗癲癇藥。用于治療各種類型的癲癇。
用法
口服，每日～1.2g，分3次服。兒童每日～30mg／kg，分次服用。
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)
l. 治療早期常出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力，食欲增加或減少等反應(yīng)，一般可自行消失。
2. 可引起月經(jīng)周期改變。
3. 較少見短暫的脫發(fā)、頭痛、過敏、手顫、多夢、不安和急躁。
5. 可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長，應(yīng)定期檢查血象。
6. 對肝功能有損害，服用2個(gè)月要檢查肝功能。
7. 偶有走路不穩(wěn)、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴、乳房增大。
8. 偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌
1.有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者禁用。
2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能通過胎盤，動物實(shí)驗(yàn)丙戊酸有致畸的報(bào)道，在臨床應(yīng)用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，慎用。
兒童用藥
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。
藥物相互作用
1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
2.全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的藥理作用可更明顯。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長出血時(shí)間。
5.與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
6.與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。
7.與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí)，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
8.與苯妥英合用時(shí)，有引起撲翼樣顫的病例報(bào)道。因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
9.與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
10.與對肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。
11.與氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的作用，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作。
貯藏
遮光，密閉，陰涼處保存。
其它注意事項(xiàng)
1．有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病患者慎用。
2．停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。
3．外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長，或中樞神經(jīng)抑制作用的增強(qiáng)。
4．用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。
5．對診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。
6．使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。
7．出現(xiàn)意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。
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