舒芬太尼
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【通 用 名】枸櫞酸舒芬太尼
【別 名】蘇芬太尼
【英 文 名】Sufentanil Intravenous Injection
【化 學 名】N-［4-(甲氧甲基)-1-［2-(2-噻吩基)乙基］-4-哌啶基］-N-苯丙酰胺
分子式:C22H30N2O2S.C6H8O7 分子量: 578.69
【藥理毒理】
舒芬太尼是一種強效的阿片類鎮痛藥，同時也是一種特異性μ-阿片受體激動劑, 對μ-受體的親合力比芬太尼（fentanyl）強7～10倍。舒芬太尼的鎮痛效果比芬太尼強好幾倍，而且有良好的血液動力學穩定性，可同時保證足夠的心肌氧供應。
靜脈給藥后幾分鐘內就能發揮最大的藥效，藥理學研究結果中，重要的一方面是心血管的穩定性，腦電圖反應與芬太尼類同，同時不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等不良反應。就像在其他阿片類藥物研究中已經發現的那樣，心動過緩的可能性被解釋為其對中樞迷走核的作用。舒芬太尼不能或僅能輕微地抑制由泮庫溴銨所致的心率增加。
舒芬太尼有較寬的安全閾范圍。大鼠的最低度麻醉的半數致死劑量/半數有效劑量，（LD50/ED50）的比率是25211，比芬太尼（277）或嗎啡（69.5）都高。藥物在體內有限的積蓄和迅速的清除使病人能迅速地蘇醒。鎮痛的深度與劑量有關，并且可以調節到適合于手術的痛覺水平。
根據劑量和靜注的速度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、縮瞳和心動過緩。所有這些舒芬太尼的作用均可通過使用其拮抗劑，如：納絡酮、烯丙嗎啡或烯丙左嗎喃迅速和完全的逆轉。
【藥代動力學】
通過劑量為250～1500微克舒芬太尼的靜脈給藥后觀測血液和血清中舒芬太尼的濃度，其分布相的半衰期分別為2.3～4.5分鐘和35～73分鐘。平均清除半衰期為784分鐘，變化范圍為656～938分鐘。在中央室的分布容積為14.2升，其穩態的分布容積為344升。其清除率為914毫升/分鐘。在有限的檢測方法下，發現給藥劑量為250微克時清除半衰期（240分鐘）明顯的比1500微克時短。
藥物的血漿濃度從治療水平降到亞治療水平取決于藥物分布相的半衰其而不是取決于終末半衰期（給藥量為250微克時的4.1小時到給藥量為500～1500微克后的10～16小時）。在研究的劑量范圍內，舒芬太尼體現了線性藥代動力學的特征。
舒芬太尼的生物轉化主要在肝和小腸內進行。在24小時內所給藥物的80%被排泄，僅有2%以原形被排泄。有92 .5%的舒芬太尼與血漿蛋白結合。
【適 應 癥】
1.用作麻醉輔助用藥
2.用作全靜脈麻醉主藥，其心血管作用和芬太尼相似。在平衡麻醉中，本品可使循環保持穩定。
用于氣管內插管，使用人工呼吸的全身麻醉:作為復合麻醉的鎮痛用藥;作為全身麻醉大手術的麻醉誘導和維持用藥
3.作為疼痛治療的復合成分之一.
【用法用量】應該根據個體反應以及臨床情況的不同來調整舒芬太尼的使用劑量。應當考慮如下因素：患者的年齡、體重、一般情況和同時使用的藥物等。劑量也取決于手術的難度和持續時間以及所需要的麻醉深度。在計算進一步的使用劑量時應考慮初始用藥的作用。在誘導麻醉期間可以加用氟哌利多以防止惡心和嘔吐的發生。
用藥的途徑和方法：
靜脈內快速推注給藥或靜脈內輸注給藥。用藥的時間間隔長短取決于手術的持續時間。根據個體的需要可重復給予額外的（維持）劑量。
成人：
當作為復合麻醉的一種鎮痛成分應用時：
劑量為0.5-5.0μg/kg體重做靜脈內推注或者加入輸液管中，在2-10分鐘內滴完。當臨床表現顯示鎮痛效應減弱時可按0.15-0.7μg/kg體重追加維持劑量（相當于舒芬太尼注射液0.2-1.0ml/70kg體重）。
當作為單獨的麻醉藥用于靜脈給藥誘導時：
劑量為8-30μg/kg體重。當臨床表現顯示麻醉效應減低時可按0.35-1.4μg/kg體重追加維持劑量（相當于舒芬太尼注射液0.5-2.0ml/70kg體重）。
其他劑量的信息：
在有如下疾病的病人中，如：非代償性甲狀腺功能減退、肺部疾患（尤其是那些呼吸貯備降低的疾病）、肝和/或腎功能不全、肥胖和酒精中毒等，其用藥量應酌情給予。對這些患者，建議做較長時間的術后觀察。在體弱患者和老年病人以及已經使用過能抑制呼吸的藥物的病人中，應減少用量。而對那些接受過阿片類藥物治療的或有過阿片類濫用史的患者，則可需要使用較大的劑量。
【不良反應】典型的阿片樣癥狀:如呼吸抑制、呼吸暫停、骨骼肌強直（胸肌強直）、肌陣攣、低血壓、心動過緩、惡心、嘔吐和眩暈、縮瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙癢和疼痛。
其他較少見的不良反應有
1.咽部痙攣
2.過敏反應和心搏停止，因在麻醉時使用其他藥物，很難確定這些反應是否與舒芬太尼有關。
3.偶爾可出現術后恢復期的呼吸再抑制。
【禁忌】
1.對舒芬太尼或其他阿片類藥物過敏者禁用。
2.分娩期間，或實施剖腹產手術期間嬰兒剪斷臍帶之前，靜脈內禁用本品，這是因為舒芬太尼可以引起新生兒的呼吸抑制。
3.本品禁用于新生兒、妊娠期和哺乳期的婦女。如果哺乳期婦女必須使用舒芬太尼，則應在用藥后24小時方能再次哺乳嬰兒。
4.禁與單氨氧化酶抑制劑同時使用。在使用舒芬太尼前14天內用過單氨氧化酶抑制劑者，禁用本品。
5.急性肝卟啉癥禁用
6.因用其他藥物而存在呼吸抑制者禁用。
7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。
8.低血容量癥，低血壓患者禁用。
9.重癥肌無力患者禁用。
【注意事項】
本品按麻醉藥品管理，只能由受過訓練的麻醉醫師，在醫院和其他具有氣管插管和人工呼吸設施的條件下進行。
1.每次給藥之后，都應對患者進行足夠時間的監測。
2.在顱腦創傷和顱內壓增高的患者中需要注意。避免對有腦血流量減少的患者應用快速的靜脈推注方法給予阿片類藥物，如本品。在這類患者中，其平均動脈壓降低會偶爾伴有短期的腦灌流量減少。
3.深度麻醉的呼吸抑制，可持續至術后或復發。所以應對這類病人做適當的監測觀察，復蘇器具與藥物（包括拮抗劑）應準備到位。呼吸抑制往往是和劑量相關的，可用特異性拮抗劑（如：納絡酮）使其完全逆轉。由于呼吸抑制持續的時間可能長于其拮抗劑的效應，有可能需要重復使用拮抗劑。麻醉期間的過度換氣可能減少呼吸中樞對CO2的反應，也會影響術后呼吸的恢復。
4.舒芬太尼可以導致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通過緩慢地靜脈注射本品加以預防（通常在使用低劑量時可以奏效），或同時使用苯二氮卓類藥物及肌松藥。
5.如果術前所用的抗膽堿藥物劑量不足，或本品與非迷走神經抑制的肌肉松弛藥合并使用時，可能導致心動過緩甚至心搏停止，心動過緩可用阿托品治療。
6.對甲狀腺功能低下、肺病疾患、肝和/或腎功能不全、老年人、肥胖，酒精中毒和使用過其他已知對中樞神經系統有抑制作用的藥物的患者，在使用本品時均需要特別注意。建議對這些患者做較長時間的術后觀察。
7.對駕車和操作機器能力的影響
使用本品后，患者不能駕車與操作機械，直到得到醫師的允許，病人應該在家里受到護理并不能飲用含酒精飲料。
8.藥品使用和處理中的特殊注意事項
1)剩余藥液應該丟棄。
2)使用前應對容器及溶液進行仔細檢查。正常溶液為清澈、無顆粒、無色狀。破損容器內藥品應丟棄。
【孕婦期和哺乳期婦女用藥】
在孕期和哺乳期間禁用。
【兒童用藥】
舒芬太尼用于兩歲以下兒童的有效性和安全性的資料非常有限。
用于2～12歲兒童以枸櫞酸舒芬太尼為主的全身麻醉中用藥總量建議為10～12μg/kg體重。如果臨床表現鎮痛效應降低時，可給予額外的劑量1～2μg/kg體重。
【老年患者用藥】詳見【用法用量】。
【藥物相互作用】
1.同時使用巴比妥類制劑、阿片類制劑、鎮靜劑、神經安定類制劑、酒精及其他麻醉劑或其它對中樞神經系統有抑制作用的藥物，可能導致本品對呼吸和中樞神經系統抑制作用的加強。
2.同時給予高劑量的本品和高濃度的笑氣時可導致血壓、心率降低以及心輸出量的減少。
3.一般建議麻醉或外科手術前兩周，不應該使用單氨氧化酶抑制劑。
4.本品主要由細胞色素的同工酶CYP 3A4代謝。臨床上尚未觀察到兩者有相互作用，但實驗資料卻提示CYP3A4抑制劑，如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑和tironavir會抑制舒芬太尼的代謝從而延長呼吸抑制作用。
如果必須與上述藥物同時應用，應該對病人進行特殊監測，并且應降低本品的劑量。
【藥物過量】
過量用藥可導致藥物的藥理作用和不良反應同時增大，其臨床癥狀與個體對藥物的敏感性有關，主要以呼吸抑制為其特征，個別敏感者可表現為呼吸過緩甚至呼吸暫停。
治療和處理：
供氧和輔助呼吸或控制呼吸可用于治療換氣不足和呼吸暫停。特異性拮抗劑，如納絡酮，可用于逆轉呼吸抑制。然而，這類治療并不能取代即時的對癥治療措施。因為呼吸抑制的持續時間可能超過拮抗劑的作用時間，故可能需要重復給予拮抗劑。
一旦發生肌肉僵直，可給予肌肉松弛藥或控制呼吸。為了保持體溫恒定和維持體液的平衡，應該細致地監護患者。由于嚴重的或長期的低血容量還可導致低血壓，可采用適當的擴容來治療。
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