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生物轉化

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生物轉化:是指外源化學物在機體內經多種酶催化代謝轉化。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節,是機體維持穩態的主要機制。

化學毒物在體內的吸收、分布和排泄過程稱為生物轉運。

化學毒物的代謝變化過程稱為生物轉化。

肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最為重要,其生物轉化功能最強。

生物轉化反應類型

肝臟內的生物轉化反應主要可分為氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)與結合(conjugation)等四種反應類型。

影響生物轉化的因素

生物轉化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內外各種因素的影響。例如新生兒生物轉化酶發育不全,對藥物及毒物的轉化能力不足,易發生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化對氨基比林、保泰松等的藥物轉化能力降低,用藥后藥效較強,副作用較大。此外,某些藥物或毒物可誘導轉化酶的合成,使肝臟的生物轉化能力增強,稱為藥物代謝酶的誘導。例如,長期服用苯巴比妥,可誘導肝微粒體加單氧酶系的合成,從而使機體對苯巴比妥類催眠藥產生耐藥性。同時,由于加單氧酶特異性較差,可利用誘導作用增強藥物代謝和解毒,如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導肝微粒體udp-葡萄糖醛酸轉移酶的合成,故臨床上用來治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質在體內轉化代謝常由同一酶系催化,同時服用多種藥物時,可出現競爭同一酶系而相互抑制其生物轉化作用。臨床用藥時應加以注意,如保泰松可抑制雙香豆素的代謝,同時服用時雙香豆素的抗凝作用加強,易發生出血現象。

生物轉化的特點:多樣性,連續性,‘解毒’與‘致毒’雙重作用。

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