奧曲肽注射液
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奧曲肽注射液（Octreotide Injection），商品名善寧。對(duì)經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動(dòng)劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低GH及生長(zhǎng)素介質(zhì)C的濃度。本品亦適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。 緩解與胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體癥。有充足證據(jù)顯示，本品對(duì)下列腫瘤有效 ：具類癌綜合征的類癌瘤 ：VIP瘤，胰高糖素瘤。本品對(duì)下列腫瘤的有效率為50% ：（至今應(yīng)用本品治療的病例有限）胃泌素瘤/卓-艾綜合征（通常與選擇性H2受體拮抗劑合用，并可酌情加用抗酸劑） ；胰島瘤（用于胰島瘤術(shù)前預(yù)防低血糖血癥和維持正常血糖） ；生長(zhǎng)激素釋放因子瘤 。本品治療僅可減輕癥狀和體癥，而不能治愈病因。 預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。 肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內(nèi)窺鏡硬化劑治療）合用。
本藥品被歸類到急慢性胃炎等藥品分類。
目錄 |
奧曲肽注射液的副作用（不良反應(yīng)）
本品的主要副作用是局部和胃腸道反應(yīng)。皮下注射后的局部反應(yīng)包括疼痛或注射部位針刺、麻刺或燒灼感、伴紅腫，這些現(xiàn)象極少超過15分種。如注射前使藥液達(dá)室溫或通過減少溶劑量而提高藥液濃度，則可減少局部不適。 胃腸道副作用包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。雖然所測(cè)得的大便脂肪排出可能增多，但無證據(jù)顯示本品長(zhǎng)期治療可引起吸收障礙而導(dǎo)致營(yíng)養(yǎng)不良。在罕見病例中，胃腸道副作用可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。給藥前應(yīng)避免進(jìn)食（即在兩餐之間或臥床休息時(shí)注射），則可減少胃腸道副作用的發(fā)生。長(zhǎng)期使用本品可能導(dǎo)致膽石形成。 由于本藥可抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長(zhǎng)期給藥者可引致持續(xù)性高血糖癥。曾觀察到低血糖的出現(xiàn)。 罕見情況下，曾報(bào)道接受本藥治療的患者出現(xiàn)脫發(fā)。 少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎，但通常在開始治療的幾小時(shí)或幾天內(nèi)出現(xiàn)。停藥后可逐漸消失。長(zhǎng)期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎。 個(gè)別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括無膽汁郁積的急性肝炎，在停用本品后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常。緩慢發(fā)生的高血膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。
奧曲肽注射液禁忌癥
對(duì)奧曲肽或任一賦形劑過敏者。孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用
服用奧曲肽注射液須注意的事項(xiàng)
由于分泌生長(zhǎng)激素的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥(如視野缺損)，故應(yīng)嚴(yán)密觀察病人，若發(fā)現(xiàn)有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。有報(bào)道10-20%長(zhǎng)期應(yīng)用本品的患者有膽石形成，故在治療前及用藥后每隔6-12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而至嚴(yán)重癥狀迅速?gòu)?fù)發(fā)。在胰島素瘤患者中，由于本品對(duì)生長(zhǎng)激素和胰高糖素分泌的抑制大于對(duì)胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的深度和時(shí)間。此類患者尤其在開始本品治療或作劑量改變時(shí)，應(yīng)密切觀察。較頻繁地小劑量給予本藥，可減少血糖濃度的明顯波動(dòng)。對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。肝硬化繼發(fā)性出血期內(nèi)，患胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者需調(diào)整胰島素用量的危險(xiǎn)性增加，故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。
奧曲肽注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
* [[肢端肥大癥]] 初始量為50-100 μg，每8小時(shí)[[皮下注射]]1次，然后，根據(jù)[[生長(zhǎng)激素]]血濃度、臨床反應(yīng)及[[耐受性]]的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為200-300 μg/日，最大用量不能超過1.5 mg/日。在監(jiān)測(cè)[[血漿]]生長(zhǎng)激素水平的指導(dǎo)下，治療數(shù)月后可酌情減量。本藥治療一個(gè)月后，若生長(zhǎng)激素濃度無下降、臨床[[癥狀]]無改善，則應(yīng)停藥。 * 胃腸胰[[內(nèi)分泌]][[腫瘤]] 初始量為50 μg，皮下注射，每天1-2次，然后根據(jù)耐受性和療效（臨床反應(yīng)、腫瘤分泌的[[激素]]濃度）可逐漸提高劑量至200 μg，每日3次。僅在某些情況下方可采用更大劑量。維持劑量則應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異而定。 * 預(yù)防[[胰腺]]術(shù)后[[并發(fā)癥]] 0.1 mg皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。 * [[食管]]-[[胃靜脈]]曲張[[出血]] 用[[生理鹽水]]稀釋本藥后，持續(xù)[[靜脈滴注]]25 μg/小時(shí)，最多治療5天。[[肝硬化]]患者食管-胃靜脈曲張出血，可持續(xù)靜滴本品，劑量可達(dá)50 μg/小時(shí)，治療5天。老年患者不需改變劑量。
奧曲肽注射液藥物相作用
可降低腸道對(duì)環(huán)孢素的吸收，也可延遲對(duì)西米替丁的吸收。
奧曲肽注射液成分或處方
活性成分為醋酸奧曲肽 octreotide，其化學(xué)名稱為 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇環(huán) 2→7）二硫化物醋酸鹽
奧曲肽注射液藥理作用
本藥是一種人工合成的天然生長(zhǎng)抑素的八肽衍生物，它保留了與生長(zhǎng)抑素類似的藥理作用，且作用持久。本品能抑制胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)的肽以及生長(zhǎng)激素的分泌。 但在動(dòng)物中，本品抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素的作用較生長(zhǎng)抑素更強(qiáng)，且對(duì)生長(zhǎng)激素和胰高糖素的選擇性更高。長(zhǎng)期（26周）給藥，大鼠的劑量達(dá)1 mg/kg/天（腹膜內(nèi)注射），狗的劑量達(dá)0.5 mg/kg/天（靜脈注射），均能被很好耐受。 健康受試者的研究表明，本品對(duì)下列情況有抑制作用 ：由精氨酸、運(yùn)動(dòng)以及胰島素性低血糖刺激引起的生長(zhǎng)激素（GH）的釋放 ；餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素、胃腸胰系統(tǒng)其它肽的分泌，以及由精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的分泌 ；由促甲狀腺素釋放激素（TRH）引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。 在肢端肥大癥患者（包括那些手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動(dòng)劑治療失敗者）中，本藥可降低生長(zhǎng)激素和/或生長(zhǎng)素介質(zhì)C的血漿濃度。幾乎所有患者均出現(xiàn)有臨床意義的血生長(zhǎng)激素濃度顯著減少（50%或更多），且半數(shù)病例可達(dá)正常(血漿GH<5 μg/mL)。本品能明顯減輕大多數(shù)患者的臨床癥狀，如頭痛、皮膚增厚、軟組織腫脹、多汗、關(guān)節(jié)疼痛和感覺異常等，另外，本品還可使垂體大腺瘤的瘤體縮小。 在胃腸胰內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤的患者中，由于本藥的活性廣泛，故其可以改善多種臨床癥狀。對(duì)曾接受過手術(shù)，肝動(dòng)脈栓塞，各種化療（如鏈脲菌素、5-氟脲嘧啶等治療）但仍具有與腫瘤有關(guān)的嚴(yán)重癥狀者，本品可改善臨床病情，緩解癥狀。
奧曲肽注射液貯藏方法
2-8°C、避光保存。室溫下可存放2周。
市場(chǎng)上的奧曲肽注射液
- 善寧
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma AG
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20020229
- 包裝規(guī)格：0.1mg/ml/支
參看
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