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地西泮注射液

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地西泮注射液(Diazepam Injection),1.可用于抗癲癎和抗驚厥靜脈注射為治療癲癎持續(xù)狀態(tài)的首選藥,對(duì)破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效;2.靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。

本藥品被歸類到癲癇其它神經(jīng)系統(tǒng)類等藥品分類。

目錄

地西泮注射液的副作用(不良反應(yīng))

1  常見的不良反應(yīng),嗜睡頭昏乏力等,大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
2  罕見的有皮疹白細(xì)胞減少
3  個(gè)別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。
4  長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁

地西泮注射液禁忌癥

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用。

服用地西泮注射液須注意的事項(xiàng)

1  對(duì)苯二氮卓類藥物過敏者,可能對(duì)本藥過敏
肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3  癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)。
4  嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。
5  避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。
6  對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量.。
以下情況慎用:
1  嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
2  重度重癥肌無力,病情可能被加重。
3  急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。
低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜睡難醒。
多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。
6  嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭
外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。
8  有藥物濫用和成癮史者。

地西泮注射液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

成人常用量:基礎(chǔ)麻醉靜脈全麻,10~30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷,開始10mg,以后按需每隔3~4小時(shí)加5~10mg。24小時(shí)總量以40~50mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇,開始靜注10mg,每隔10~15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢,每分鐘2~5mg.小兒常用量:抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇,出生30天~5歲,靜注為宜,每2~5分鐘0.2~0.5mg,最大限用量為5mg。5歲以上每2~5分鐘1mg,最大限用量10mg。如需要,2~4小時(shí)后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時(shí),出生30天到5歲1~2mg,必要時(shí)3~4小時(shí)后可重復(fù)注射,5歲以上注射5~10mg。小兒靜注宜緩慢,3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg,間隔15~30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。

地西泮注射液藥物相作用

1  與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2  與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。
3  與酒及全麻藥、可樂定鎮(zhèn)痛藥吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。
4  與抗高血壓藥利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。
5  與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6  與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
7  與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。
8  與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低
異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高
10  與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒

地西泮注射液成分或處方

本品的主要成分為地西泮,其化學(xué)名為:1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮,分子式:C16H13ClN2O,分子量:284.74。

地西泮注射液藥理作用

本品為長效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明,認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位,又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜,調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電,主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā),使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng),引起突觸后神經(jīng)元的超極化,抑制神經(jīng)元的放電,這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率,可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
1  抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。
遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。
3  抗驚厥作用。可能由于增強(qiáng)突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-丘腦邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動(dòng)的擴(kuò)散,但不能消除病灶的異常活動(dòng)。
骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)肌肉功能。

地西泮注射液貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的地西泮注射液

參看

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