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利血平片

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利血平片(Reserpine Tablets),高血壓(不推薦為一線用藥)。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

利血平片的副作用(不良反應)

1. 大量口服容易出現的不良反應有不良反應有過度鎮靜注意力不集中抑郁可致自殺,且可出現于停藥之后數月反應遲鈍嗜睡暈厥、偏執性焦慮失眠多夢、夢囈、頭痛神經緊張、帕金森氏癥(停藥后可逆轉)、倦怠、乏力陽痿性欲減退排尿困難乳房充血、非產褥期泌乳; 2. 較少見的有柏油樣黑色大便嘔血腹部痙攣心絞痛心律失常室性期前收縮心動過緩支氣管痙攣、手指強硬顫動; 3. 偶見體液潴留水腫充血性心力衰竭血栓血細胞減少型紫癜前列腺術后出血過多;鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感;騷癢皮疹皮膚潮紅體重增加肌肉疼痛;瞳孔縮小視神經萎縮、色素層炎、耳聾青光眼視物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、對寒冷敏感。 4. 不良反應持久出現時需加注意,以腹瀉眩暈體位性低血壓)、口干食欲減退惡心嘔吐唾液分泌增加,高劑量時胃酸分泌增加,鼻塞較多見;下肢水腫較少見。 5. 停藥后仍可以出現的中樞或心血管反應有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經緊張、焦慮、多夢、夢囈或清晨失眠。精神抑郁的發生較隱襲,可致自殺,且可出現于停藥后數月。 6. 絕經期婦女長期使用有增加乳癌發生之說,但無定論。

利血平片禁忌癥

1 活動性胃潰瘍
潰瘍性結腸炎
抑郁癥,尤其是有自殺傾向的抑郁癥。

服用利血平片須注意的事項

1. 對蘿芙木制劑過敏者對本品也過敏。 2. 利血平引起胃腸道動力加強和分泌增多,可促使膽石癥患者膽絞痛發作。 3. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全帕金森氏癥、癲癇心律失常心肌梗塞。 4. 利血平可能導致低血壓,包括體位性低血壓。 5. 治療期間,可能發生焦慮抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日時,少見抑郁癥發生;若之前就有抑郁癥,用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立即停藥;有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重,并警惕自殺的可能性。 6. 當兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時,需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降,這對有冠心病高血壓病人尤為重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同時進行電休克治療,小的驚厥電休克劑量即可引起嚴重的甚至是致命的反應。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。 8. 需周期性檢查血電解質以防電解質失衡。 9. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮靜,導致嚴重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥,但必須告訴麻醉師,事先給予阿托品防止心動過緩,用腎上腺素糾正低血壓。 10. 利血平對化驗的影響:以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反應作尿類固醇測定,可致結果假性低值;使血清催乳素濃度升高;短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多,長期使用則減少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天減少,長期給藥排出銳減。

利血平片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。

口服,初始劑量0.1~0.25mg/次,每日1次,經過7~14天的劑量調整期,以最小有效劑量確定維持量;極量不超過一次0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應。兒童每日按體重0.005~0.02mg/kg或體表面積0.15~0.6mg/m2給藥,分1~2次口服。

利血平片藥物相作用

乙醇或中樞神經抑制劑合用可加重中樞抑制作用; 1. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強降壓作用,需進行劑量調整;與β阻滯劑合用可使后者作用增強; 2. 與洋地黃奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常; 3. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導致帕金森氏癥; 4. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑制擬腎上腺素藥的作用; 5. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素異丙腎上腺素去甲腎上腺素間羥胺去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長; 6. 與三環類抗抑郁藥合用,利血平和抗抑郁藥作用均減弱; 7. 巴比妥類可加強利血平的中樞鎮靜作用。

利血平片成分或處方

本品主要成分及其化學名稱為:11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯

利血平片藥理作用

1. 利血平腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。 3. 利血平作用于下丘腦部位產生鎮靜作用,但無致嗜睡麻醉作用,不改變睡眠時腦電圖,可緩解高血壓病焦慮、緊張和頭痛。 4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現瞳孔縮小眼瞼松弛和下垂、體溫過低胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量范圍內,僅有胃腸道活動增加的表現。致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示,利血平1-5000mcg 對S. typhimurium的四個菌株沒有致突變作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了一些染色體畸變,但實驗結果仍屬于陰性;利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg,未出現顯性致死突變。致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相當于臨床最大劑量的35倍)不影響生育;生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌肉注射或腹腔給予利血平1-2mg/kg(相當于臨床最大劑量的125-250倍)有致畸作用,產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養動物,為期兩年,導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關,因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發生率增加。

利血平片貯藏方法

遮光、密封保存

市場上的利血平片

參看

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