雷替曲塞粉針
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雷替曲塞粉針（Raltitrexed Injection），晚期直腸結腸癌一線治療。
本藥品被歸類到其它胃腸疾病類等藥品分類。
目錄 |
雷替曲塞粉針的副作用（不良反應）
靜脈滴注本品后常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制，中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用有惡心、嘔吐、腹瀉，頭痛、失眠、皮疹等現(xiàn)象，一般患者耐受性良好，副作用發(fā)生率較低。
服用雷替曲塞粉針須注意的事項
對本品過敏者及有嚴重并發(fā)癥者禁用。孕婦及哺辱期婦女禁用。本能只做單獨給藥，避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應避光保存，在24小時內使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調整本品劑量，但本品部分經(jīng)糞便排泄，嚴重肝損傷患者使用時應注意。孕婦及哺辱期婦女禁用本品。兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用藥物相互
雷替曲塞粉針的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
推薦給藥劑量為每次3mg/m2，用25至250ml0.9%生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15min以上，每3周重復給藥1次。
雷替曲塞粉針藥物相作用
未見本品與華法林、非甾體抗炎藥的相互作用，建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸和維生素制劑聯(lián)合用藥，以免發(fā)生相互作用，與其他細胞毒藥物聯(lián)合用藥的安全尚未確立。
雷替曲塞粉針藥理作用
藥理學研究表明，雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝入細胞內，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細胞內潴留，長時間發(fā)揮作用。它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3～3.9nmol/L，短期給藥為80nmol/L，而5-氟尿嘧啶與甲酰四氫葉酸合用長期給藥IC50為330～5800nmol/L，短期給藥為150000nmol/L。體外研究觀察到雷替曲塞與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥有協(xié)同作用，這種作用依賴于給藥方案和劑量。對176例晚期結腸直腸癌患者進行的II期臨床試驗，給予雷替曲塞3mg/m2，每3周1次，有25.6%產(chǎn)生綜合療效，從治療到病情進展平均時間為4.2周，存活期平均為11.2月。1300多例晚期結腸直腸癌患者的3項III期臨床研究結果表明，雷替曲塞治療組(每3周1次，每次3mg/m2)與5-氟尿嘧啶加甲酰四氫葉酸治療組(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氫葉酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氫葉酸200mg/m2，每天1次，連續(xù)5天，每4～5周重復1次)，所產(chǎn)生的客觀有效率相似，分別為14.3%～19.3%和15.2%～18.1%，中位緩解時間分別為3.1～4.8和3.6～5.3個月，中位生存期分別為9.7～10.9和10.2～12.7個月。
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