重酒石酸卡巴拉汀膠囊
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重酒石酸卡巴拉汀膠囊（rivastigmine），商品名艾斯能。治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病。
本藥品被歸類到癡呆等藥品分類。
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重酒石酸卡巴拉汀膠囊的副作用（不良反應）
總體來說，該藥可以出現輕至中度的副作用，通常不予處理即可自行消失。副作用發生的頻率及程度常隨服藥劑量的遞增而增多或加重。在歐洲、北美、南非、澳大利亞和日本等地區和國家進行II期和III期臨床試驗時，所報告的副作用發生率總計為5%或略高，但與本品關系不明顯。一般情況異常 ：意外創傷7%，疲勞7%，虛弱6%。中樞和周圍神經系統異常 ：眩暈19%，頭痛15%，困倦5%。胃腸系統異常 ：惡心38%，嘔吐23%，腹瀉15%，食欲減退11%，消化不良6%。精神異常 ：激動8%，失眠8%，精神錯亂6%，抑郁5%。防御機制異常 ：上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。另外，下列副作用在服用本品患者中的發生率至少高出給予安慰劑者2% ：出汗增多、全身不適、體重下降、震顫。女性患者對惡心、嘔吐、食欲減退和體重下降更為敏感。本品不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，因此不需進行特殊監護。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊禁忌癥
已知對重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或劑型成分過敏的患者禁用。
服用重酒石酸卡巴拉汀膠囊須注意的事項
本品對心血管系統不產生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對病竇綜合征或伴嚴重心律失常患者應慎用。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明本品能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時該類患者應小心用藥。
有呼吸系統疾病病史或正在發病的患者服用本品治療后能產生異常臨床表現，或使原來癥狀和體征加重的臨床經驗不多，但同其它擬膽堿藥一樣，對這類患者應慎用。急性支氣管哮喘患者服用本品的臨床經驗尚待進一步研究。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
服藥方法 ：每日2次，與早、晚餐同服。
起始劑量 ：1.5 mg，每日2次。
遞增劑量 ：推薦起始劑量為1.5 mg，每日2次 ；如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3 mg，每日2次 ；當患者繼續服用至少4周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5 mg，以至6 mg，每日2次。倘若治療中出現副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降，應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。
維持劑量 ：1.5-6 mg/次，每日2次。獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量。
最高推薦劑量 ：6 mg/次，每日2次。
腎或肝功能減退患者 ：腎或肝功能減退患者服藥不必調整劑量。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥物相作用
<P> 重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶水解代謝，多數細胞色素P450的同功酶很少參與其代謝。因此，本品與由這些酶代謝的其它藥物間不存在藥代動力學的相互作用。對健康志愿者研究發現，本品與地高辛、華法令、安定或氟西汀間無藥代動力學相互作用。華法令所致凝血酶原時間延長不受本品影響。地高辛與本品合用后，沒有對心臟傳導產生不良的影響。在阿爾茨海默氏病聯合藥物治療中，如抗酸藥、止吐藥、抗糖尿病藥、作用于中樞的降血壓藥(β-阻滯劑、鈣通道阻滯劑)、影響肌收縮力藥、抗心絞痛藥、非甾體抗炎藥、雌激素、止痛藥、安定、抗組胺藥等，均未產生本品的藥代動力學改變，以及使臨床有關的不利因素增加。由于本品具有影響抗膽堿藥物活性的藥效學作用特點，所以它不應與其它擬膽堿藥合用。作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強肌肉松弛藥鎮痛時的肌肉松弛效果。</P>
重酒石酸卡巴拉汀膠囊成分或處方
每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5 mg、3 mg、4.5和6 mg。非活性成分有 ：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊藥理作用
阿爾茨海默病的病理改變主要累及前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解，而促進膽堿能神經傳導。動物實驗結果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊貯藏方法
30℃以下貯存。
市場上的重酒石酸卡巴拉汀膠囊
- 艾斯能
- 批準字號：注冊證號X20000170
- 包裝規格：1.5mg*28粒
- 艾斯能
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：X20000170
- 艾斯能
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：X20000171
- 包裝規格：3.0mg/粒
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