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酮康唑膠囊

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酮康唑膠囊(Ketoconazole Capsules),本品適用于下列系統性真菌感染的治療 1.念珠菌病慢性皮膚粘膜念珠菌病口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治療無效的慢性、復發性陰道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.組織胞漿菌病。 5.著色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮膚真菌酵母菌所致的皮膚真菌病花斑癬及發癬,當局部治療或口服灰黃霉素無效,或難以接受灰黃霉素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染,可用本品治療。

本藥品被歸類到體癬等藥品分類。

目錄

酮康唑膠囊的副作用(不良反應)

1 肝毒性:本品可引起血清氨基轉移酶升高,屬可逆性。偶有發生嚴重肝毒性者,主要為肝細胞型,其發生率約為 0.01%,臨床表現黃疸、尿色深、異常乏力等,通常停藥后可恢復,但也有死亡病例報道,兒童中亦有肝炎樣病例發生。

2 胃腸道反應,如惡心嘔吐納差等;

3 男性乳房發育精液缺乏,此與本品抑制睪酮腎上腺皮質激素合成有關。

4 其他尚有皮疹頭暈嗜睡畏光等不良反應。

酮康唑膠囊禁忌癥

對本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

服用酮康唑膠囊須注意的事項

1 下列情況應慎用: (1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。 (2)酒精中毒肝功能損害(本品可致肝毒性)。

2 治療前及治療期間應定期檢查肝功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎癥狀,然而,如果血清氨基轉移酶值持續升高或加劇,或伴有肝毒性癥狀時均應中止酮康唑的治療。

3 如同時應用西咪替丁呋喃硫胺,應至少于服用本品 2小時后服用。

4 本品可引起光敏反應,故服藥期間應避免長時間暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼鏡。

5 服藥期間禁服酒精類飲料。如發生頭暈嗜睡時需引起注意。

6 腎功能損害者應用本品不需減量。

7 本品對血-腦脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性腦膜炎的治療;本品對曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳,亦不宜選用。

8 對診斷的干擾:可致血清氨基轉移酶增高,也可引起血膽紅素升高

酮康唑膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 應在醫生指導下使用。
成人:
1.皮膚感染:口服,一日1次,一次0.2g,與飯同用。必要時,可增至一日2次,一次0.2g。
2.陰道念球菌病:口服,一日1次,一次0.4g,與飯同服。
兒童:
1.體重小于15公斤的兒童:一日1次,一次50mg。
2.體重15~30公斤的兒童:一日1次,一次0.1g。
3.體重30公斤以上的兒童:同成人。
深部真菌感染:成人:一日2次,一次0.2g。
兒童:每日每公斤體重4~8mg。

酮康唑膠囊藥物相作用

1 酒精和肝毒性藥物與本品合用時,肝毒性發生機會增多。

2 本品與華法林香豆素、茚滿二酮衍生物抗凝藥同時應用可增強其作用,導致凝血酶原時間延長,對患者應嚴密觀察,監測凝血酶原時間,調整抗凝藥的劑量。

3 環孢素與本品同時使用會升高前者的血藥濃度,并可能使腎毒性發生的危險性增加。當兩藥同時使用時,應對環孢素的血藥濃度進行監測。

4 制酸藥抗膽堿能藥物、解痙藥、組胺H2受體阻滯藥、奧美拉唑硫糖鋁等同時應用時可使本品吸收明顯減少,因此應于服用本品2小時后應用此類藥物。

5 利福平與本品同時服用時,前者會降低后者的血藥濃度,增加肝臟毒性,因此兩藥不應同時服用。與異煙肼同用時可降低本品的血藥濃度,故應謹慎合用。

6 苯妥因與吡咯類合用時,可使苯妥因的代謝減緩,導致苯妥因血藥濃度升高,同時使吡咯類血藥濃度降低

7 本品與西沙必利阿司咪唑特非那定合用屬禁忌,因合用時抑制細胞色素P-450代謝通道,可導致心律紊亂。

8 去羥肌苷(didanosine,DDI)所含緩沖劑可使消化道pH升高,影響本品吸收,必須合用時需間隔2小時以上。

9 本品與兩性霉素B拮抗作用,合用時療效減弱。

酮康唑膠囊成分或處方

主要化學成分為酮康唑:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環-4-甲氧基苯基]-哌嗪

酮康唑膠囊藥理作用

1 藥理:本品屬吡咯類抗真菌藥,對深部感染真菌念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對毛發癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇生物合成,損傷真菌細胞膜并改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。

2 毒理:動物長期毒性實驗表明,本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。

酮康唑膠囊貯藏方法

遮光,密封保存。

市場上的酮康唑膠囊

參看

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