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鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

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鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液(Nicardipine Hydrochloride Sodium Chloride Injection),商品名欣舒力達(dá)。本品適用于不宜或無法口服治療的高血壓病人的短期治療。為了能夠長期控制血壓,只要臨床情況允許,病人應(yīng)改為口服治療。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液的副作用(不良反應(yīng))

常見的有:頭痛低血壓心動過速惡心嘔吐、等少見的有發(fā)燒頸痛心絞痛房室傳導(dǎo)阻滯、ST段下降、T波倒置、深靜脈血栓靜脈炎、消化不良血小板減少、血磷酸鹽過少,外周性水腫意識模糊,顱壓過高、呼吸障礙、結(jié)膜炎聽覺障礙耳鳴尿頻等。

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液禁忌癥

1  對尼卡地平過敏者禁用。
2  患有嚴(yán)重主動脈瓣狹窄的病人禁用。
3  患有嗜鉻細(xì)胞瘤高血壓病人,使用鹽酸尼卡地平注射液治療的臨床經(jīng)驗(yàn)是有限的,因此這些病人用藥時(shí)應(yīng)小心。
4  為了使外周靜脈刺激的危險(xiǎn)降低到最小,建議每12小時(shí)改變一次注射部位。
5  患有肝功能損傷或肝血流量減少的病人應(yīng)小心用藥。建議使用較低的劑量。
6  患有中度腎功能損傷的輕度至中度高血壓病人,慎用。
7  對充血心衰的病人來說,鹽酸尼卡地平注射液與?-阻滯劑合用時(shí)應(yīng)小心。

服用鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液須注意的事項(xiàng)

鹽酸尼卡地平注射液可產(chǎn)生瞬間低血壓癥狀。患有腦梗塞腦出血的病人用藥時(shí)應(yīng)小心,避免產(chǎn)生系統(tǒng)性低血壓。
2  患有冠狀動脈疾病的病人使用鹽酸尼卡地平注射液治療時(shí),低于1%的病人誘發(fā)或加重心絞痛

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

靜脈滴注法。滴注前以葡萄糖注射液0.9%氯化鈉注射液稀釋0.1mg/ml的濃度緩慢連續(xù)輸注,在室溫下,稀釋溶液可穩(wěn)定放置24小時(shí)。不能與碳酸氫鈉(5%)注射液或乳酸林格注射液配伍。未使用過該藥物的病人開始治療時(shí),血壓降低的時(shí)間過程依賴于輸注的起始速度和給藥次數(shù)。為了逐漸降壓,開始治療時(shí)以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。
如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果,那么輸注速度可每15分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí)),最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/小時(shí)),直至獲得滿意的降壓效果。為了更快地降壓,開始治療時(shí),以50ml/小時(shí)(5.0mg/小時(shí))的速度滴注。如果在該劑量下未獲得滿意的降壓效果,那么輸注速度可每5分鐘增加25ml/小時(shí)(2.5mg/小時(shí)),最大增至150mg/小時(shí)(15.0mg/ 小時(shí)),直至獲得滿意的降壓效果。獲得目的血壓后,輸注速度應(yīng)減至30ml/hr小時(shí)(3.0mg/hr小時(shí))。

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液藥物相作用

1  用鹽酸尼卡地平膠囊劑治療時(shí),西米替丁增加尼卡地平血漿濃度。與其它組胺-2受體拮抗劑的相互作用尚不明確。
2  聯(lián)合給予鹽酸尼卡地平注射液環(huán)孢菌素導(dǎo)致環(huán)孢菌素血漿濃度升高。

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液成分或處方

本品主要成份及其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸,3-[?-(N-芐基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。分子式:C26H29N3O6.HCl.NaCl,分子量:515.99。

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液藥理作用

1  本品為鈣通道阻滯劑(慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),可抑制心肌血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度。本品具有高度的血管選擇性,對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于對心肌的作用。動物實(shí)驗(yàn)中本品擴(kuò)張冠狀血管平滑肌。本品可增加慢性穩(wěn)定型心絞痛患者的運(yùn)動耐受量,減少心絞痛發(fā)作頻率。本品降低人體外周血管阻力,使血壓下降,可降低輕、中度高血壓患者的收縮壓舒張壓,但是不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。此作用在高血壓患者大于正常血壓者,降壓時(shí)有反射性心率加快和心肌收縮性增強(qiáng)。本品增加心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量,左室舒張末壓改變不多。本品可短暫增加尿鈉排泄。本品阻滯慢鈣通道而不影響快鈉通道。麻醉狗實(shí)驗(yàn)表明本品擴(kuò)張冠狀動脈并增加局部心肌血流量,但不影響房室傳導(dǎo)。
2  毒理作用鹽酸尼卡地平注射液以高達(dá)5mg/kg/天的劑量給予懷孕大鼠,以高達(dá)0.5mg/kg/天的劑量給予懷孕兔時(shí),未見產(chǎn)生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的劑量下,兔子在 1mg/kg/天的劑量下可見胚胎毒性,但在這些劑量下未見致畸性。當(dāng)在器官形成期間,以高達(dá)100mg尼卡地平/kg/天的劑量(在該治療劑量下死亡率明顯增加)治療新西蘭大白兔時(shí),未見對胎兒的不良作用。口服給予懷孕的大鼠高達(dá) 100mg/kg/天(50倍于人最大推薦劑量)的尼卡地平,沒有胚胎致死性和致畸性的跡象。然而,注意到難產(chǎn)、出生時(shí)體重減輕、新生鼠存活率下降和體重增長減少。
血液動力學(xué)鹽酸尼卡地平注射液明顯降低全身的血管阻力。在動脈內(nèi)給藥研究中,與血壓正常的健康志愿者相比,高血壓病人的血管擴(kuò)張和血壓降低程度更顯著。血壓正常的志愿者以0.25~3.0mg/小時(shí)的劑量給藥8小時(shí),收縮壓改變<5mmHg,舒張壓改變<3mmHg。鹽酸尼卡地平誘導(dǎo)的冠狀動脈擴(kuò)張改善了慢性缺血區(qū)的灌注和需氧代謝,從而導(dǎo)致乳酸鹽產(chǎn)生減少,氧消耗增加。在左室功能損傷的充血心衰病人中,鹽酸尼卡地平增加靜息期和運(yùn)動期心排出量。也觀察到左室舒張期末壓降低。然而,在某些患有嚴(yán)重左室功能不全的病人中,該藥可能具有負(fù)性肌力作用并可能導(dǎo)致心衰惡化。在用鹽酸尼卡地平注射劑治療過程中觀察到“冠狀動脈竊流”現(xiàn)象。鹽酸尼卡地平注射液也顯示改善正常的和運(yùn)動機(jī)能減退部位的心肌收縮期縮短。當(dāng)給予患有中度腎損傷的輕度至中度高血壓病人鹽酸尼卡地平注射液時(shí),腎小球?yàn)V過率(GRF)明顯降低,有效腎血漿流量(RPF)明顯減少。

鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液貯藏方法

遮光,密閉保存。

市場上的鹽酸尼卡地平氯化鈉注射液

參看

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