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替米沙坦片

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替米沙坦片(Telmisartan Tablets),商品名美卡素諾金平雪盈平邦坦賽卡歐美寧舒尼亞浦美特嘉瑟宜立文沙汀寧康楚隆舒雅欣益爾提愈天易。用于治療原發(fā)性高血壓

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

替米沙坦片的副作用(不良反應)

服用本品后可能出現的不良反應頭暈頭痛背痛惡心食欲下降腹瀉上呼吸道感染等,多數可在72小時內或服藥1周后自行緩解。極少數病例報道出現血管性水腫、搔癢、皮疹蕁麻疹

替米沙坦片禁忌癥

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者;嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者。

服用替米沙坦片須注意的事項

雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄患者,導致嚴重低血壓腎功能不全的危險性增高。腎功能不全的患者,使用本品期間,應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。 強力利尿治療、限鹽飲食、惡心嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品,可導致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者,本品可引起急性低血壓,高氮血癥少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效,因此不推薦用于該類患者。主動脈瓣二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間,應嚴密監(jiān)測血鉀水平,尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物(肝素等)合用可致血清鉀水平升高,因此與這些藥物合用應謹慎。膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。 本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種,這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣,對于缺血性心臟病缺血心血管疾病的患者,過度降壓可以引起心肌梗塞中風

替米沙坦片的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

成人:
    應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20~80 mg的劑量范圍內,替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量,最大劑量為80 mg,每日1次。
    本品可與噻嗪類利尿藥氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時,應對此予以考慮。
    腎功能不全的病人
    輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調整劑量。
    替米沙坦不通過血過濾消除。
    肝功能不全的病人
    輕或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不應超過40mg。
    老年人:
    服用本品不需調整劑量。
    兒童和青少年:
    對于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數據尚未建立。

替米沙坦片藥物相作用

本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果。本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%(個別病例達39%),因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度。連續(xù)服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度,但不會引起國際標準比率上的改變。已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應的相關報道,兩者聯(lián)合用藥時應小心監(jiān)測血鋰水平。麻黃堿偽麻黃堿的擬交感活性可使本藥的活性減弱。

替米沙坦片成分或處方

本品主要成分為替米沙坦,其化學名稱為:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯(lián)苯-2-羧酸;分子式:C33H30N4O2 分子量:514.63

替米沙坦片藥理作用

藥理作用: 替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結合,持久地拮抗血管緊張素Ⅱ,并致血醛固酮水平下降,從而產生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道,不抑制血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ),不影響該酶降解緩激肽,因此不 會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。對于高血壓患者,替米沙坦可降低收縮壓舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。動態(tài)血壓監(jiān)測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。 非臨床毒理研究: 應用與臨床治療相當的替米沙坦劑量范圍,能引起紅細胞指數(紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積)降低和血尿素氮肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮大鼠和狗可見胃粘膜損傷糜爛潰瘍炎癥)。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應,可口服鹽類補充劑預防。 動物實驗提示替米沙坦對于子代出生后發(fā)育有潛在的不良影響,包括體重較低,睜眼延遲,較高死亡率。體外實驗未發(fā)現致突變性和相關的誘變活性,在大鼠和小鼠未發(fā)現致癌性。

替米沙坦片貯藏方法

密封,涼暗處保存。

市場上的替米沙坦片

參看

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