氨苯蝶啶氫氯噻嗪片
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【通用名稱】氨苯蝶啶氫氯噻嗪片
【英文名稱】
【成份】氫氯噻嗪。化學名稱：6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。
【性狀】本品為黃色片。
【規格】
【貯藏】遮光，密封保存。
【是否處方】處方
目錄 |
作用類別
藥理毒理
1.對水、電解質排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收，從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換，K＋分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對Na+的排泄。2.對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響。由于腎小管對水、Na+重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射，使腎內腎素、血管緊張素分泌增加，引起腎血管收縮，腎血流量下降，腎小球入球和出球小動脈收縮，腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降，以及對亨氏袢無作用，是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
藥代動力學
口服吸收迅速但不完全，進食能增加吸收量，可能與藥物在小腸的滯留時間延長有關。本藥部分與血漿蛋白結合，另部分進入紅細胞內。口服2小時起作用，達峰時間為4小時，作用持續時間為6～12小時。T1/2為15小時，腎功能受損者延長。本藥吸收后消除相開始階段血藥濃度下降較快，以后血藥濃度下降明顯減慢，可能是由于后階段藥物進入紅細胞內有關。主要以原形由尿排泄。
適應癥
1.水腫性疾病排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2.高血壓可單獨或與其他降壓藥聯合應用，主要用于治療原發性高血壓。3.中樞性或腎性尿崩癥。4.腎石癥主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。
用法和用量
1.成人常用量口服。①治療水腫性疾病，每次~50mg，每日~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。②治療高血壓，每日~100mg，分~2次服用，并按降壓效果調整劑量。2.小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分~2次服用，并按療效調整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日mg/kg。
不良反應
大多不良反應與劑量和療程有關。1.水、電解質紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發生與噻嗪類利尿藥排鉀作用有關，長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒，噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見，導致中樞神經系統癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球慮過率降低。上述水、電解質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。2.高糖血癥。本藥可使糖耐量降低，血糖升高，此可能與抑制胰島素釋放有關。3.高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸，少數可誘發痛風發作。由于通常無關節疼痛，故高尿酸血癥易被忽視。4.過敏反應，如皮疹、蕁麻疹等，但較為少見。5.血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6.其他，如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。
禁忌
注意事項
1.交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應。2.對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3.下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，應用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風病史者；④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷；⑤高鈣血癥；⑥低鈉血癥；⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動；⑧胰腺炎；⑨交感神經切除者(降壓作用加強)；⑩有黃疸的嬰兒。4.隨訪檢查：①血電解質；②血糖；③血尿酸；④血肌酶，尿素氮；⑤血壓。5.應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。6.有低鉀血癥傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預防作用。故孕婦使用應慎重。2.哺乳期婦女不宜服用。
兒童用藥
慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。
老年患者用藥
老年人應用本類藥物較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
藥物相互作用
1.腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥)，能降低本藥的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會，尤其是低鉀血癥。2.非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關。3.與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。4.考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收，故應在口服考來烯胺1小時前或4小時后服用本藥。5.與多巴胺合用，利尿作用加強。6.與降壓藥合用時，利尿降壓作用均加強。7.與抗痛風藥合用時，后者應調整劑量。8.使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應改善，合成凝血因子增多。9.降低降糖藥的作用。10.洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時，應慎防因低鉀血癥引起的副作用。11.與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。12.烏洛托品與本藥合用，其轉化為甲醛受抑制，療效下降。13.增強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。14.與碳酸氫鈉合用，發生低氯性堿中毒機會增加。
藥物過量
應盡早洗胃，給予支持、對癥處理，并密切隨訪血壓、電解質和腎功能。
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