合貝爽
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合貝爽
開(kāi)放分類： 醫(yī)藥
中文名稱: 合貝爽膠囊
英文名稱: Herbesser Capsule
藥品介紹
鹽酸地爾硫 diltiazem HCl。
注意事項(xiàng)
禁忌：II度以上房室傳導(dǎo)阻滯或竇性心動(dòng)過(guò)緩、病竇綜合征患者，妊娠或可能妊娠者。
注意事項(xiàng)：須逐漸減量停藥。I度房室傳導(dǎo)阻滯患者及嚴(yán)重肝、腎功能損害者慎用。
不良反應(yīng)：頭暈，頭痛，面色潮紅，胃部不適，浮腫，皮疹。偶見(jiàn)房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及GOT、GPT升高。
用法用量
90 mg bid。
膠囊 90 mg x 10 粒
膠囊 90 mg x 20 粒
膠囊 90 mg x 200 粒
輔助分類項(xiàng): 醫(yī)藥顧問(wèn)
目錄 |
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥品通用名
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊 /合貝爽
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-通用名讀音
yansuandierliuzhuohuanshijiaonan (簡(jiǎn)拼:ysdelzhsjn)
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥品英文名
Diltiazem Hydrochloride Sustained Release Capsules
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-商品名稱
合貝爽,艾克朗,迪爾松,奧的鎮(zhèn)
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥品性狀
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色小顆粒。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥品標(biāo)簽
通道 系統(tǒng) 心血 心血管 選擇 選擇性 卓類 阻滯 阻滯劑
主治疾病:輕度高血壓 中度高血壓 心絞痛
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥理毒理學(xué)
藥理作用:本品為鈣離子通道阻滯劑。通過(guò)作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌，血管平滑肌細(xì)胞的收縮，具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長(zhǎng)房塞結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。1．對(duì)心絞痛的改善作用：①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。②抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。③擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。2．對(duì)高血壓的改善作用：①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。③本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。3．對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響：本品對(duì)房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間等。致癌、致突變和生殖毒性作用。有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品32個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用，體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯影響。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時(shí)可測(cè)到血漿藥物濃度，6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時(shí)。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-用法用量
口服，起始劑量60-120mg/次，每日2次，平均劑量范圍為240-360mg/天。分次服用，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-不良反應(yīng)
常見(jiàn)不良反應(yīng)：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。少見(jiàn)的不良反應(yīng)（<1%）：心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏。神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、性格改變、嗜睡、震顫。消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須暫停哺乳。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-兒童用藥
兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-老年患者用藥
未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開(kāi)始用藥。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥物相互作用
本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開(kāi)始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。1．β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開(kāi)始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。2．西米替丁：由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶，影響本品首過(guò)代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。3．地高辛：有報(bào)道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開(kāi)始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過(guò)量或不足。4．麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須調(diào)整劑量。5．苯二氮卓：本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度并延長(zhǎng)期消除半衰期。6．卡馬西平：對(duì)于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40~72%而導(dǎo)致毒性。7．環(huán)孢菌素：對(duì)心、腎移植患者，合用本品時(shí)，環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15~48%，以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素血藥濃度，特別在開(kāi)始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時(shí)。環(huán)孢菌素對(duì)本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。8．利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。
鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊-藥物過(guò)量
已報(bào)告的有關(guān)本品過(guò)量的劑量范圍為小于1g至10.8g。本品過(guò)量可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過(guò)胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療：1.心動(dòng)過(guò)緩：給予阿托品0.6-1mg，如無(wú)效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。2.高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同上，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。3.心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。4.低血壓：應(yīng)用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。
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