依西美坦片
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依西美坦片（Exemestane Tablets），商品名阿諾新、可怡。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。
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依西美坦片的副作用（不良反應）
依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度。在服用25 mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8%。報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心。其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈。報道較少見的不良事件中，發生率≥ （greater than or equal to） 2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良。依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者。然而，在用藥期間, 這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加。罕見有血小板減少和白細胞減少。偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高。在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關。
依西美坦片禁忌癥
服用依西美坦片須注意的事項
處于絕經前內分泌狀態的婦女不可使用，所以，臨床使用前應通過評估LH、FSH和雌二醇水平來確認婦女處于絕經后狀態。
依西美坦片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
一次一片(25mg)，一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量。
依西美坦片藥物相作用
尚未進行明確的藥物相互作用的研究。體外研究表明，本藥物通過細胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮還原酶而代謝，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一項臨床藥代動力學研究中，用酮康唑選擇性抑制CYP 3A4對依西美坦的藥代動力學的影響無統計學意義。在依西美坦代謝過程中，經CYP 3A4催化的代謝途徑似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4誘導劑降低依西美坦血漿水平的可能性。依西美坦與經CYP 3A4 代謝和治療窗窄的藥物合用時應慎重。尚無依西美坦與其它抗癌藥物聯合應用的臨床經驗。依西美坦不可與含雌激素的藥物合用，因后者抵消前者的藥理作用。
依西美坦片成分或處方
本品主要成分為依西美坦，化學式：1,4-二烯－3,17-二酮－6-甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,分子量:296.41.
依西美坦片藥理作用
藥理作用：依西美坦是一種不可逆的甾體芳香化酶抑制劑，結構與天然雄烯二酮底物相似。在絕經后婦女，雌激素主要通過外周組織中雄激素經芳香化酶作用轉化而產生。通過抑制芳香化酶來剝奪雌激素是治療絕經后婦女激素依賴型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法。在絕經后婦女，依西美坦從劑量5 mg開始就顯著地降低血清雌激素水平，至劑量10-25 mg時達到最大抑制（>；90%）。絕經后的乳腺癌病人用每日25 mg劑量治療，其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦沒有任何孕激素或雌激素活性，高劑量時觀察到有輕微的雄性激素活性，可能是因為其17-羥衍生物的緣故。在每日服藥的多劑量給藥試驗中，依西美坦對皮質醇或醛固酮的腎上腺生物合成沒有可檢測到的影響（ACTH刺激前后進行的測試），這表明相對于甾體類合成過程中的其它酶其具有選擇性作用。因此，不需要糖皮質激素或鹽皮質激素的替代療法。甚至在低劑量時，也觀察到了血清LH和FSH水平的非劑量依賴性的輕微升高 ：但這一作用根據藥物的藥理學分類是可預計到的，推測是垂體水平反饋作用的結果，因為雌激素水平下降刺激垂體分泌促性腺激素。 毒理研究：急性毒性 ：依西美坦口服的急性毒性很低：小鼠LD50約為3000 mg/kg，大鼠則大于5000 mg/kg。而劑量增加至1000 mg/kg時，狗仍能很好耐受。慢性毒性 ：在大鼠和狗的多劑量給藥毒性研究中，給藥期1年的無毒性作用劑量為大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器官是大鼠和狗的肝臟以及大鼠的腎臟，狗僅在最高劑量（750 mg/kg/天）時有中樞神經系統刺激的體征。在不同物種和雌雄兩性的動物試驗中，均對生殖器官及其附件產生與其藥理活性有關的影響。致突變性 ：依西美坦在細菌（Ames試驗）、V79中國倉鼠細胞、大鼠肝細胞或小鼠微核試驗中無基因毒性。雖然體外測試中，淋巴細胞中依西美坦有致畸變，但它在兩項體內試驗中無致畸變。生殖毒性 ：在大鼠，依西美坦劑量大于4 mg/kg/天時引起胎盤肥大、難產和妊娠延長，這些劑量還引起胚胎吸收增加、成活胎仔數減少、胎仔重量減輕和骨化延遲。懷孕大鼠在胚胎器官發育期間服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠劑量增加至810 mg/kg/天也無致畸性。兔在胚胎器官發育期間給予依西美坦270 mg/kg/天會引起流產、胚胎吸收增加和胎仔體重減輕。依西美坦對兔無致畸性。致癌性 ：鑒于治療適應癥，對依西美坦未作致癌性研究。
依西美坦片貯藏方法
30°C以下保存。
市場上的依西美坦片
- 阿諾新
- 生產企業：海南通用同盟藥業有限公司
- 批準字號：注冊證號H20040804
- 包裝規格：25mg。
- 可怡
- 生產企業：上海復星朝暉藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H20020013
- 包裝規格：25mg
- 阿諾新
- 生產企業：Pharmacia & Upjohn S.p.A.
- 批準字號：3注冊證號 H20020133
- 包裝規格：25毫克/片
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