長春西汀
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英文名：Vinpocetine （Calan）
別名：Ethyl (3alpha,16alpha)-eburnamenine-14-carboxylate
分子式：C22H26N2O2
分子量：350.45
CAS 登錄號：42971-09-5
EINECS 登錄號：256-028-0
藥理毒理與藥動(dòng)學(xué)
【藥理毒理】
長春西汀為腦血管擴(kuò)張藥，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用選擇性地增加腦血流量，此外還能抑制血小板凝集，降低人體血液粘度，增加紅細(xì)胞變形力，改善血液流動(dòng)性和微循環(huán)促進(jìn)腦組織攝取葡萄糖，增加腦耗氧量，改善腦代謝。
長春西汀具有多種有益于腦、心血管、血液循環(huán)等系統(tǒng)的藥理作用：(1)增加腦血流；(2)促進(jìn)腦部葡萄糖和氧的攝取和利用，增加ATP，減少缺血缺氧時(shí)乳酸的生成；(3)防止腦細(xì)胞興奮中毒性死亡(興旮I生氨基酸導(dǎo)致的過度的受體興奮)；(4)減輕腦缺氧損害，保護(hù)神經(jīng)元；(5)增強(qiáng)多巴胺能、5羥色胺能和去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能；(6)防止腦、肝臟、肌肉組織和其它部位的缺血I生損害；(7)清除自由基、抗脂質(zhì)過氧化；(8)增強(qiáng)長期和短期記憶；(9)提高警醒程度；(1O)減輕衰老性腦功能障礙；(11)清除動(dòng)脈粥樣硬化斑塊；(12)增加心輸出量和至各器官的營養(yǎng)血流；(13)促進(jìn)血管舒張，改善血液循環(huán)，但對外周血流影響極小；(14)改善血液中脂蛋白構(gòu)成；(15)提高紅細(xì)胞的變形能力
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品體內(nèi)分布廣泛，自血漿消除較快，可通過血腦屏障進(jìn)入腦組織，腦脊液中濃度為血濃度的1/30；可進(jìn)入胎盤，與人血漿蛋白結(jié)合率為66%。肝臟主要代謝產(chǎn)物為阿樸長春胺酸，由腎臟排泄，其藥理作用與原形藥相似，但藥效較低。在體內(nèi)無蓄積傾向。
作用用途與用法
【作用與用途】
本品有選擇性地增加腦血流量，提高血液流動(dòng)性，改善微循環(huán)和腦代謝的作用。臨床適用于腦栓塞后遺癥，腦出血后遺癥，腦動(dòng)脈硬化癥所引起的眩暈，頭痛，四肢麻木等。
【用 法】
成人口服：一次片，一日3次。
副作用與禁忌
【副 作 用】
可出現(xiàn)皮疹、尋麻疹、頭痛、眩暈及消化道癥狀，偶有血細(xì)胞減少。
【禁 忌】
顱內(nèi)出血急性期者禁用；嚴(yán)重缺血性心臟病嚴(yán)重心律失常者禁用
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