醋硝香豆素
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通用名稱：醋硝香豆素
英文名稱：Acenocoumarol
中文別名：醋酸香豆素、醋硝香豆醇、硝芐丙酮香豆素、硝芐香豆素、新抗凝、心得隆
英文別名：Acenocumarin、Nicoumalone、Sinthrome、Sintrom、Sithrome、Syncumar、Syncumur
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藥理
與雙香豆乙酯同。本品為間接作用的抗凝劑，抑制維生素K在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通過維生素K作用，肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)棣?羧基谷氨酸，后者與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。雙香豆乙酯對(duì)已經(jīng)合成的上述因子并無直接對(duì)抗作用，必須等待這些因子在體內(nèi)相對(duì)耗竭后，才能發(fā)揮抗凝效應(yīng)。所以本品起效緩慢，僅在體內(nèi)有效。停藥后藥效持續(xù)時(shí)間較長，直到維生素K依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后，抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致，因子Ⅶ的半衰期最短，約5小時(shí)，失活后可部分延長凝血酶原時(shí)間.因子Ⅱ的半衰期最長，達(dá)60小時(shí)。此外，本品尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素K依賴性凝血因子前體物質(zhì)，并釋放入血，其抗原性與有關(guān)凝血因子相同，但無凝血功能，相反地有抗凝血作用，并能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)。因此在本品作用下，因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ減少，而“假凝血因子”亦即“維生素K拮抗劑誘導(dǎo)蛋白質(zhì)”增多，達(dá)到抗凝效應(yīng)。
作用較雙香豆素強(qiáng)而快。口服吸收快、排謝也快。血漿半衰期為24小時(shí)，作用達(dá)峰時(shí)間為36～48小時(shí)，作用持續(xù)1.5～2日。大部分經(jīng)腎排出。
適應(yīng)癥
系雙香豆素類抗凝藥，適應(yīng)證與雙香豆乙酯相似，能阻礙已形成血栓的擴(kuò)展，但無溶栓作用。適用于預(yù)防和治療血栓栓塞性疾病。僅口服有效，奏效慢而持久，對(duì)需長期維持抗凝者才選用本品，需要迅速抗凝時(shí)，應(yīng)選用肝素，或在肝素治療基楚上加用本品。
用法用量
口服第一日 16—28mg，分次服用，第二日為 5-10mg。維持量：一日—5mg，分次服用。
[制劑與規(guī)格]醋硝香豆素片(1)1mg(2)4mg
口服,第一日-12mg,第二日-8mg,分次服用.維持量一日-6mg.
禁用慎用
參閱雙香豆乙酯。
有出血傾向,血友病,血小板減少性紫癜,嚴(yán)重肝腎疾患,活動(dòng)性消化性潰瘍,腦,脊髓及眼科手術(shù)者禁用.惡病質(zhì),衰弱,發(fā)熱,慢性酒精中毒,活動(dòng)性肺結(jié)核,充血性心力衰竭,重度高血壓,亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎,月經(jīng)過多,先兆流產(chǎn)等慎用。
手術(shù)后 3天內(nèi)、妊娠后期、哺乳期、有出血傾向患者(如血友病、血小板減少性紫癜)嚴(yán)重肝腎疾病，活動(dòng)性消化性潰瘍，腦、脊髓及眼科手術(shù)患者禁用。
給藥說明
參閱雙香豆乙酯。
在長期應(yīng)用最低維持量期間，如需進(jìn)行手術(shù)，可先靜注維生素 K1 50mg，但進(jìn)行中樞神經(jīng)系統(tǒng)及眼科手術(shù)前，應(yīng)先停藥。胃腸手術(shù)后，應(yīng)檢查大便潛血。
不良反應(yīng)
參閱雙香豆乙酯。
可引起惡心,嘔吐,腹脹,腹瀉.引起血尿,子宮出血,便血,傷口及潰瘍處出血.可有皮炎,蕁麻疹,脫發(fā)等。
主要不良反應(yīng)是出血，最常見為鼻衄、齒跟出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。用藥期間應(yīng)定時(shí)測定凝血酶原時(shí)間，應(yīng)保持在25—30秒，凝血酶原活性至少應(yīng)為正常值的 25％～40％。不能用凝血時(shí)間或出血時(shí)間代替上述二指標(biāo)。無測定凝血酶原時(shí)間或凝血酶原活性的條件時(shí)，切勿隨便使用本品，以防過量引起低凝血酶原血癥，導(dǎo)致出血。凝血酶原時(shí)間超過正常的 2.5倍(正常值為 12秒)、凝血酶原活性降至正常值的 15％以下或出現(xiàn)出血時(shí)，應(yīng)立即停藥。嚴(yán)重時(shí)可用維生素 K，口服(4-20mg)或緩慢靜注(10-20mg)，用藥后6小時(shí)凝血酶原時(shí)間可恢復(fù)至安全水平。必要時(shí)也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原復(fù)合物。
相互作用
參閱雙香豆乙酯。
氯貝丁酯可抑制血小板聚集和損傷血小板功能，故與本品并用時(shí)，能增強(qiáng)其抗凝血作用。阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、水合氯醛、雙硫侖、依他尼酸、奎尼丁、甲磺丁脲等與本品競爭血漿蛋白結(jié)合部位，使其血濃度增高，作用增強(qiáng)。肝藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、格魯米特和苯妥英鈉能加速本品的代謝，減弱其抗凝血作用。肝藥酶抑制劑如氯霉素、水楊酸鹽、丙米嗪、甲硝唑、西咪替丁等抑制本品的代謝，使血藥濃度增高， t1/2延長。與廣譜抗生素合用時(shí)，因抑制腸道細(xì)菌使維生素 K合成減少，致使本品的抗凝作用增強(qiáng)。此外，維生素 K、利福平、氯噻酮、螺內(nèi)酯、考來烯胺亦可減弱本品的抗凝作用。
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