藥理學(xué)/主要抑制排卵的避孕藥

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藥理學(xué)

性激素類(lèi)藥及避孕藥
- 避孕藥
  - 主要抑制排卵的避孕藥
  - 抗著床避孕藥
  - 男性避孕藥

【藥理作用】現(xiàn)應(yīng)用的女性避孕藥以此類(lèi)為主。它們由不同類(lèi)型的雌激素和孕激素類(lèi)組成，主要避孕作用是抑制排卵。一般認(rèn)為雌激素通過(guò)負(fù)反饋機(jī)制抑制下丘腦GnRH的釋放，從而減少FSH分泌，使卵泡的生長(zhǎng)成熟過(guò)程受到抑制，同時(shí)孕激素又抑制LH釋放，兩者協(xié)同作用而抑制排卵。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，甾體避孕藥的抗排卵作用可被外源性促性腺激素所防止，此結(jié)果支持上述說(shuō)法。如按規(guī)定用藥，用藥期間避孕效果可達(dá)99%以上。停藥后，垂體前葉產(chǎn)生和釋放FSH和LH以及卵巢排卵功能都可以很快恢復(fù)。

除以上作用外，此類(lèi)藥物還可干擾生殖過(guò)程的其他環(huán)節(jié)，例如：可能使子宮內(nèi)膜的正常增殖受到抑制，腺體少而內(nèi)膜萎縮，因此不適宜受精卵的著床；還可能影響子宮和輸卵管制的正?；顒?dòng)，改變受精卵在輸卵管的運(yùn)行速度，以致受精卵不能適時(shí)地到達(dá)子宮。此外，宮頸粘液變得更粘稠，使精子不易進(jìn)入子宮腔等。

【分類(lèi)及用途】

1.短效口服避孕藥如復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方甲地孕酮片及復(fù)方炔諾孕酮片等（其成分見(jiàn)表33-1）。從月經(jīng)周期第5天開(kāi)始，每晚服藥1片，連服22天，不能間斷。一般于停藥后2～4天就可以發(fā)生撤退性出血，形成人工月經(jīng)周期。下次服藥仍從月經(jīng)來(lái)潮第5天開(kāi)始。如停藥7天仍未來(lái)月經(jīng)，則應(yīng)立即開(kāi)始服下一周期的藥物。偶爾漏服時(shí)，應(yīng)于24小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服一片。

2.長(zhǎng)效口服避孕藥是以長(zhǎng)效雌激素類(lèi)藥物炔雌醚與不同孕激素類(lèi)如炔諾孕酮或氯地孕酮等配伍而成的復(fù)方片劑。每月服一次，成功率為98.3%。服法是從月經(jīng)來(lái)潮當(dāng)天算起，第5天服一片，最初兩次間隔20天，以后每月服一次，每次片。

3.長(zhǎng)效注射避孕藥如復(fù)方已酸孕酮注射液（即避孕針1號(hào)），第一次于月經(jīng)周期的第5日深部肌內(nèi)注射2支，以后每隔28日或于每次月經(jīng)周期的第11～12天注射一次，每次支。注射后一般于14天左右月經(jīng)來(lái)潮。如發(fā)生閉經(jīng)，仍應(yīng)按期給藥，不能間斷。

4.埋植劑以已內(nèi)酮小管（約φ2mm×30mm）裝入炔諾孕酮70mg，形成棒狀物，植入臂內(nèi)側(cè)或左肩胛部皮下。

5.多相片劑為了使服用者的激素水平近似月經(jīng)周期水平并減少月經(jīng)期間出血的發(fā)生率，可將避孕藥制成多相片劑，如炔諾酮雙相片、三相片和炔諾孕酮三相片。雙相片是開(kāi)始10天每日服一片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片劑，后11天每日服一片含炔諾酮1mg和炔雌醇0.035mg的片劑，這種服用法，很少發(fā)生突破性出血，是其優(yōu)點(diǎn)。三相片則分為開(kāi)始7天每日服一片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg的片劑，中期7天，每日服用一片含炔諾酮0.75mg和炔雌醇0.035mg的片劑，最后7天每日服用一片含炔諾酮1mg和炔雌醇0.035mg的片劑，其效果較雙相片更佳。炔諾孕酮三相片則為開(kāi)始6天每日服用一片含炔諾孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg的片劑，中期5天每日服用一片含炔諾孕酮0.075mg和炔雌醇0.04mg的片劑，后10天每日服用一片含炔諾孕酮0.125mg和炔雌醇0.03mg的片劑，這種服法更符合人體內(nèi)源性激素的變化規(guī)律，臨床效果更好。

【不良反應(yīng)】

表33-1 幾種甾體避孕制劑的成分

制劑名稱(chēng)	孕激素　成分（mg）	雌激素
短效口服避孕藥
復(fù)方炔諾酮片（口服避孕藥片Ⅰ號(hào)）	炔諾酮0.6	炔雌醇0.035
復(fù)方甲地孕酮片(口服避孕藥片Ⅱ號(hào))	甲地孕酮1.0	炔雌醇0.035
復(fù)方炔諾孕酮甲片	炔諾孕酮0.3	炔雌醇0.03
長(zhǎng)效口服避孕藥
復(fù)方炔諾孕酮乙片（長(zhǎng)效避孕片）	炔諾孕酮12.0	炔雌醚3.0
復(fù)方氯地孕酮片	氯地孕酮12.0	炔雌醚3.0
復(fù)方次甲氯地孕酮片	16-次甲氯地孕酮12.0	炔雌醚3.0
長(zhǎng)效注射避孕藥
復(fù)方已酸孕酮注射液（避孕針1號(hào)）	已酸孕酮250.0	戊酸雌二醇5.0
復(fù)方甲地孕酮注射液	甲地孕酮25.0	雌二醇3.5
探親避孕藥
甲地孕酮片（探親避孕1號(hào)片）	甲地孕酮2.0
炔諾酮片（探親避孕片）	炔諾酮5.0
雙炔失碳酯片（53號(hào)避孕片）	雙炔失碳酯7.5

1.類(lèi)早孕反應(yīng)少數(shù)婦女在用藥初期可出現(xiàn)輕微的類(lèi)早孕反應(yīng)，如惡心、嘔吐及擇食等。一般堅(jiān)持用藥2～3個(gè)月后可減輕或消失。

2.子宮不規(guī)則出血較常見(jiàn)于用藥后最初幾個(gè)周期中，如出現(xiàn)不規(guī)則出血，可加服炔雌醇。

3.閉經(jīng) 約有1%～2%服藥婦女發(fā)生閉經(jīng)，有不正常月經(jīng)史者較易發(fā)生。如連續(xù)兩個(gè)月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥。

4.乳汁減少少數(shù)哺乳婦女乳汁減少。長(zhǎng)效口服避孕藥可通過(guò)乳汁影響乳兒，使其乳房腫大。

5.凝血功能亢進(jìn)國(guó)外報(bào)道本類(lèi)藥物可誘發(fā)血栓性靜脈炎、肺栓塞或腦血管栓塞等。國(guó)內(nèi)雖尚未見(jiàn)報(bào)道，但仍應(yīng)注意。

6.其他可能出現(xiàn)座瘡、皮膚色素沉著，個(gè)別人可能血壓升高。

【禁忌證及應(yīng)用注意】充血性心力衰竭或有其他水腫傾向者慎用。急慢性肝病及糖尿病需用胰島素治療者不宜用。對(duì)長(zhǎng)期用藥是否會(huì)增加腫瘤發(fā)病率的問(wèn)題，各家報(bào)道不一，但仍應(yīng)注意，如長(zhǎng)時(shí)用藥過(guò)程中出現(xiàn)乳房腫塊，應(yīng)立即停藥。宮頸癌患者禁用。