第二代抗組胺藥物
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第二代抗組胺藥物主要有西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑等，可以緩解皮膚黏膜過(guò)敏癥狀，臨床用于治療過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚病等，也可作為復(fù)方感冒藥的一種成分。本類藥物不良反應(yīng)較少，嗜睡作用輕微甚至沒(méi)有，偶有心悸。特非那定、阿司咪唑兩藥心臟毒性較為明顯，臨床已經(jīng)不用。
抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物），其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
目錄 |
主要特點(diǎn)
- 主要用于過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性皮膚病等，可以明顯改善鼻涕、噴嚏、瘙癢等癥狀。
- 第二代抗組胺藥物無(wú)明顯嗜睡作用，個(gè)別患者可能較為敏感，會(huì)有輕微嗜睡作用。
藥物介紹
氯雷他定
【藥理學(xué)】本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)明顯致畸作用。空腹口服吸收迅速。服后1～3小時(shí)起效，8～12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24 小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～ 92）小時(shí)。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí)，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
【臨床應(yīng)用】緩解過(guò)敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥關(guān)及體征得以迅速緩解。也可用于急性蕁麻疹、慢性蕁麻疹，過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥、瘙癢性皮膚病以及其它過(guò)敏性皮膚病。
【不良反應(yīng)】在每天10mg的推薦劑量下，本品未見(jiàn)明顯的鎮(zhèn)靜作用。不良反應(yīng)較少，常見(jiàn)不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見(jiàn)不良反應(yīng)有有脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過(guò)速及心悸、多形紅斑、全身過(guò)敏等。
西替利嗪
【藥理學(xué)】本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，不易通過(guò)血-腦脊液屏障而作用于中樞H1受體，臨床使用時(shí)中樞抑制作用較輕。據(jù)資料報(bào)道，口服后由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmax)為30～60分鐘，血藥峰濃度為300ng/ml。西替利嗪與血漿蛋白結(jié)合率高。血漿半衰期約10小時(shí)，約70%以原形藥物隨尿液排泄，少量從糞便排泄。
【臨床應(yīng)用】用于季節(jié)性或常年性過(guò)敏性鼻炎、由過(guò)敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性，有困倦、嗜睡（一般不明顯）、頭痛、眩暈、激動(dòng)、口干及胃腸道不適等。偶有天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。
阿伐斯汀
【藥理學(xué)】為曲普利啶的衍生物，可選擇性拮抗組胺H1受體的作用，具有良好的抗組胺作用。因不容易通過(guò)血腦屏障，故無(wú)鎮(zhèn)靜作用。也無(wú)抗毒蕈堿樣膽堿作用。口服后吸收良好，0.5小時(shí)左右起效。
【臨床應(yīng)用】主要用于過(guò)敏性鼻炎及蕁麻疹等。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)較少。偶可引起皮疹。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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