鹽酸吡格列酮片
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鹽酸吡格列酮片（Pioglitazone Hydrochloride Tablets），商品名艾汀、卡司平。2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
本藥品被歸類到糖尿病等藥品分類。
目錄 |
鹽酸吡格列酮片的副作用（不良反應）
1 低血糖。
2 吡格列酮組貧血癥發生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發生率均為1.6％。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。
3 浮腫。
4 可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。
5 ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。
6 未見致畸作用。
鹽酸吡格列酮片禁忌癥
對本品或制劑成分過敏的患者禁作。
服用鹽酸吡格列酮片須注意的事項
1 本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2 對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。
鹽酸吡格列酮片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1C評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbA1C的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(本品1片)或30mg(本品2片)每日一次。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg(本品3片)每日一次。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥，聯合治療：磺脲：與磺脲合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(本品1片)或30mg(本品2片)每日一次。當開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(本品1片)或30mg(本品2片)每日一次。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(本品1片)或30mg(本品2片)每日一次。當開始用鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100mg/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。最大推薦劑量：鹽酸吡格列酮劑量不應超過45mg(本品3片)每日一次，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30mg(本品2片)的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。對于腎功能不全的病人，劑量無須調整。如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍)，就不應用鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。
鹽酸吡格列酮片藥物相作用
1 與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。
2 本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。
3 CYP3A4對本品的代謝有一定作用。
4 酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。
5 除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。
鹽酸吡格列酮片成分或處方
本品主要成份為鹽酸吡格列酮，化學名為(±）5-［4-［2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基］苯甲基］ -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽，分子式：C19H20N2O3S.HCl，分子量：392.90。
鹽酸吡格列酮片藥理作用
本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ［PPAR-γ］［1］，PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。實驗表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。由于本品提高了循環胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內源性胰島素的血糖。
鹽酸吡格列酮片貯藏方法
25℃（15～30℃）密閉干燥保存，避免受潮。有效期3年。
市場上的鹽酸吡格列酮片
- 鹽酸吡格列酮片
- 生產企業：江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20040631
- 包裝規格：15mg
- 艾汀
- 生產企業：北京太洋藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H20040267
- 包裝規格：15mg
- 鹽酸吡格列酮片
- 生產企業：大連遠大制藥有限公司
- 批準字號：國藥試字H20030059
- 包裝規格：15mg
- 卡司平
- 生產企業：杭州中美華東制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20050500
- 包裝規格：15mg。
- 卡司平
- 生產企業：齊魯制藥廠
- 批準字號：國藥準字H20020002
- 包裝規格：15mg/片
- 鹽酸吡格列酮片
- 生產企業：重慶科瑞制藥有限責任公司
- 批準字號：國藥準字H20080271
- 包裝規格：15mg
- 鹽酸吡格列酮片
- 生產企業：杭州康恩貝制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20060592
- 包裝規格：15mg(吡格列酮)
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