甲鈷胺分散片
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甲鈷胺分散片（Methylcobalamin Dispersible Tablets）
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：甲鈷胺，α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲鈷酰胺。
【性狀】
本品為淡紅色片。
【藥理毒理】
藥理作用
1.甲鈷胺容易轉(zhuǎn)移到神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器中，從而促進(jìn)核酸及蛋白質(zhì)的合成與氰鈷胺（CN-B12）相比，甲鈷胺向神經(jīng)細(xì)胞中的細(xì)胞器轉(zhuǎn)移性良好（大鼠），在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的過(guò)程中起著輔酶的作用，在腦細(xì)胞、脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成（小鼠）。
在由鏈脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，使軸索的骨架蛋白輸送正常化，對(duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿所致藥物性神經(jīng)障礙（大鼠、兔）及軸索變性小鼠模型、自然發(fā)病糖尿病大鼠的神經(jīng)障礙實(shí)驗(yàn)中，均表現(xiàn)出能抑制神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上的變性神經(jīng)的出現(xiàn)。
由于提高蛋氨酸合成酶的活性，從而促進(jìn)構(gòu)成髓鞘的主要脂質(zhì)卵磷脂的合成，使之髓鞘形成（大鼠）。
4.對(duì)神經(jīng)軸突傳遞的延遲和神經(jīng)傳遞物質(zhì)減少的恢復(fù)
在擠壓坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中，由于提高神經(jīng)纖維的興奮性，從而使終板電位的誘發(fā)早期恢復(fù)（大鼠）。另外，在缺乏膽堿飼料飼養(yǎng)的大鼠實(shí)驗(yàn)證明，使低下的腦內(nèi)乙酰膽堿含量正常化。
毒理作用
急性毒性：小鼠口服甲鈷胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲鈷胺的LD50>500mg/kg。
亞急性毒性：大鼠口服給藥1個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無(wú)特殊變化。
長(zhǎng)期毒性：大鼠口服給藥6個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無(wú)特殊變化。
生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服給藥，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出現(xiàn)異常，也未見(jiàn)有致畸現(xiàn)象發(fā)生。
無(wú)機(jī)汞的甲基化：在試管內(nèi)，本品與氯化汞反應(yīng)生成甲基汞，但是在人血液等蛋白質(zhì)存在的條件下觀察不到這項(xiàng)反應(yīng)。
另外，用無(wú)機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)大鼠時(shí)，沒(méi)有因經(jīng)口投與本品而增加生物體的甲基汞。進(jìn)一步用無(wú)機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)雄性大鼠，并經(jīng)口投與6個(gè)月，分別給予1.5、15mg/kg/日甲鈷胺，在一般癥狀、血液、尿檢及病理組織學(xué)的觀察中，其結(jié)果均未見(jiàn)因同時(shí)投與無(wú)機(jī)汞和甲鈷胺而帶來(lái)的影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)， 72 h后， 腎、腎上腺、胰、肝、胃的濃度較高， 肌肉、睪丸、腦神經(jīng)等處濃度較低。
健康人一次口服甲鈷胺片劑120 μg、1500 μg， 均在給藥后3 h達(dá)到血藥峰值， 其吸收呈劑量依賴性。
服藥后8h， 尿中總B12的排泄量為用藥后24 h排泄量的40%～80%。
健康人連續(xù)12周口服甲鈷胺， 1500 μg.d-1， 給藥4周后， 血清總B12的變化值約為給藥前的2倍，以后逐漸增加， 到12周后約2.8倍， 即使中止給藥4周后仍為用藥前的1.8倍。
治療周圍神經(jīng)性疾病。
【用法用量】
口服。通常成年人一日3次，1次片。根據(jù)年齡和癥狀可酌情增減。
消化系統(tǒng)：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)食欲不振、惡心、腹瀉等癥狀。
過(guò)敏癥：偶見(jiàn)皮疹。
【禁忌】
尚不明確。
【注意事項(xiàng)】
1.久用無(wú)效者，不必長(zhǎng)期服用；
2.從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的作用尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。
【兒童用藥】
尚不確定。
【老年患者用藥】
由于老年人機(jī)能減退，建議采取適當(dāng)措施，在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用量。
【藥物相互作用】
尚不明確。
尚不明確。
【規(guī)格】
500μg/片
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