特茉芬
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特茉芬
商品名：特茉芬
英文名：Tamoxifen citrate tablets
性狀：白色或類白色片
治療分類：內分泌治療
主要成份：枸櫞酸他莫昔芬
藥效學物性：他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內主要通過拮抗雌激素發揮作用。他莫昔芬很可能是通過與雌激素受體結合而抑制內源性雌激素的作用，此外同，他莫昔芬對人體幾個系統還表現出雌激素作用，這包括子宮內膜、骨骼和血脂。
臨訂前安全性資料：
在大鼠、兔子和猴子進行的生殖毒理學研究中，他莫昔芬未表現出致畸的可能性，一系列體外和體內致突變實驗未發現他莫昔芬有致突變性。他莫昔芬一些體外實驗和嚙齒類動物體內遺傳毒性實驗中表現出了遺傳毒性。曾有報告，在長期實驗中，接受他莫昔芬的小鼠發生了性腺腫瘤、大鼠發生了肝腫瘤，但是，迄今尚未確定這些研究結果的臨訂意義。
藥代動力學：口服給藥后，他莫昔芬被快速吸收，于4-7小時內達到血清峰濃度，他莫昔芬大約在給藥4周后達至穩態濃度。他莫昔芬的血清白蛋白結合率很高（＞99%）。他莫昔芬通過羥基化、去甲基化和結合代謝而產生了幾個代謝產物，它們的藥理學特性與母體化合物相似，因此也有助于治療效果，他莫昔芬的清除半衰期約為7天，其主要代謝產物。N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期為14天，他莫昔芬主要通過糞便清除。
用法用量：日劑量可單次服用，也可分成兩個相等劑量服用。
乳腺癌：他莫昔芬治療乳腺癌的常規日劑量為20mg；有時有必要使用較高劑量，但每日的最大劑量不應超過40mg。
不排卵性不育癥：在開始任何療程前，無論是初次或是后續治療都必須排除妊娠的可能性。對于有月經但無排卵周期的婦女，第一個療程為在月經周期的第二、三、四、五天每日給予他莫昔芬20mg。如果第 一個療程不成功，可在隨后的幾個月經周期做進一步治療，將每日劑量增至40mg，然后再增至80mg。
對于月經不規律的婦女第一個療程可從任何一天開始。如未表現出排卵跡象，則可在45天后開始第二個療程，并按上述方法增加劑量。如果患者反應為行經，則在月經周期的第二天開始下一個療程。
不良反應：他莫昔芬通常耐受良好。發生的大多數不良反應與藥物的抗雌激素作用有關。最常報告的不良反應是熱潮紅、有10-20%的患者發生這是由于藥品的抗雌激素作用。
非常常見（＞1/10）
內分泌：潮熱
常見（＜1/10、＞1/100）
代謝：高鈣血癥（通常在有骨轉移的患者初始治療時）
全身：體液潴留
少見：（＜1/100、＞1/1000）
血液：白細胞減少
罕見（＜1/1000）
腫瘤（良性和惡性）：絕經前婦女囊性卵巢的腫大（通常為可逆日），子宮纖維瘤。
皮膚反應9多形性紅斑，Stevens-johnson綜合癥，大皰性類開皰瘡）貧血，中性白細胞減少癥，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用有關。
禁 忌：對他莫昔芬過敏者禁用。在妊娠或哺乳期間不應使用他莫昔芬，在孕婦中曾經有關于自發流產，出生缺陷和胎兒死亡的少量服告，但是尚未確定因果關系。
注意事項：白細胞減少或血小板減少的患者應慎用他莫昔芬，曾有報告與他莫昔芬治療有關的子宮內膜改變的發生率增加，包括增生，息肉和癌癥，任何接受他莫昔芬的患者如果報告出現異常的陰道出血，應該立即進行栓查，當他莫昔芬用于絕經前的婦女乳腺癌的治療時，其中一定百分比的患者月經受到抑制，在臨試驗中，曾經服告患者接受他莫昔芬治療乳腺癌之后，在除外子宮內膜和雙側乳房的其它部位發生一定數目的原發性腫瘤，期因果關系和臨床意義尚未確定，因為骨轉移的患者在他莫昔芬治療的初期可能發生高鈣血癥，所以開始治療時應該密切監測這些患者，尤其在合并使用降低腎臟鈣排泄的藥物，如噻嗪類利尿劑（請參見：藥物相互作用“）應該密切監測有血栓栓塞性事件高風險的婦女。
孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠或哺乳期間不應使用他莫昔芬，在孕婦中曾經有關于自發流產，出生缺陷和胎兒死亡的少量服告，但是尚未確定因果關系。 在嚙齒類胎兒生殖管道發育的模型中，他莫昔芬所造成的改變和雌二醇，克羅米酚以及乙烯雌酚（DES）相似，雖然對這些改變的臨床意義尚不清楚，但是一些這樣的改變，尤其是陰道腺病，與子宮暴露于DES的年輕婦女所見到的改變相似，這些婦女陰道或子宮頸發生透明細胞腺癌的風險為1：10000
僅僅有少數的年輕婦女子宮暴露于他莫昔芬，并且未曾有陰道腺病或者陰道宮頸透明細胞腺癌的報告。、
絕經前的婦女在接受他莫昔芬治療之前必湎經過仔細檢查，以除外妊娠，對于性活躍的婦女，應該建議她們在服用他莫昔芬期間避免懷孕，并且采取非激素的避孕方法，此外，還應該警告婦女，在服用他莫昔芬期音或終止治療后兩個月之內情孕，會對胎兒有潛在的風險
哺乳：尚不清楚他莫昔芬是否在乳汗中分泌，因此，在哺乳期間不應該 服用他莫昔芬，權衡治療對于母親的重要性來決定是停止哺乳，還是停止他莫昔芬治療。
藥物相互作用：
當他莫昔芬與華法林或任何其它芳香豆素類抗凝藥聯合應用時，可以發生抗凝作用的顯著升高，當開始這樣的聯合用藥時，建議密切監測患者，當他莫昔芬和細胞毒藥物聯合應用時，血栓栓塞的風險增加，骨轉移的患者使用他莫昔芬治療初期，那些能夠降低腎臟鈣排泄的藥物，例如噻嗪類利尿劑，可能增加高鈣血癥的風險（請參見注意事項）
藥物過量：藥物過量預期會造成抗雌激素副作用的增加。無特效的他莫昔芬解毒劑，過量時應采取對癥治療，
貯 藏：室外溫（+15度-+25度）干燥處保存。請將藥物置于兒童不能觸及處。
批準文號：國藥準字J20020025
生產企業：芬蘭利拉斯公司生產（南京先靈藥業有限公司包裝）
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