得斯芬
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中文正式名 甲磺酸去鐵胺
商品名及別名 得斯芬(DESFERAL)
英文名 Desferrioxamine messylate
藥理學(xué)特征 甲磺酸去鐵胺是一種螯合劑，主要與三價鐵離子和鋁離子形成復(fù)合物。對二價離子如欣Fe2+、銅Cu2+、鋅Zn2+、鈣Ca2+的親和力很低。由于其螯合特性，無論是游離的，或者與欣蛋白和含鐵血黃素結(jié)合的鐵離子，甲磺酸去鐵胺均能與之結(jié)合，形成欣胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物可完全排出，四磺酸去鐵胺能促進鐵和鋁從小便和糞便中排泄，并因此而減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而，甲磺酸去鐵胺不能從轉(zhuǎn)鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有血黃素的物質(zhì)中去除鐵離子。
藥代學(xué)特征 去鐵胺（DFO）經(jīng)肌肉或皮下注射后吸收迅速，但由于完整腸的存在，胃腸道的吸收不好。如加入透析液中，則可在腹膜透析間吸收。按10mg/kg體重給健康志愿者肌肉注射DFO后30分鐘，血漿濃度達高峰，為5.5umol/L(8.7ug/ml).注射后1小時，鐵胺（FO）高峰濃度為3.7umol/L(2.3ug/ml)。體外試驗DFO與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10%。4種DFO的代謝產(chǎn)物已從鐵負荷重的患者尿中分離并檢測出來。對健康志愿者的研究表明，DFO和FO均呈雙相清除。在第一期（快速），DFO的半衰期為1小時，F(xiàn)O為2.4小時；在第二期（緩慢），兩者的半衰期均為6小時。
［作用與用途］ 單一鐵螯合物治療慢性鐵負荷過重（例如輸血引起的含鐵血黃素沉積癥，管理方式地中海貧血和慢性貧血；特發(fā)性血色素沉著的病人，其病癥妨礙進行靜脈切開；遲發(fā)性皮膚卟啉癥而不能承受靜脈切開術(shù)者）。急性鐵中毒；持續(xù)的腎病病人鋁超負荷（例如鋁相關(guān)的骨疾患和腦病）。診斷鐵或鋁超負荷。
服用方法 根據(jù)個體情況而定，取決于適應(yīng)癥和病情嚴(yán)重程度。劑量范圍：慢性鐵超20－60mg/kg體重/日。急性鐵中毒不超過80mg/kg體重/日。慢性鋁超負荷5mg/kg體重,每周一次。鐵超負荷試驗500mg，鋁超負荷靜滴試驗5mg/kg體重。
不良反應(yīng) 常見注射部位癥狀，常伴有關(guān)節(jié)痛、肌痛、頭痛、蕁麻診和發(fā)熱；發(fā)育遲緩和髀改變不常見；少見視覺、沂力障礙；罕見急性呼吸窘迫綜合征；頭暈、透析性腦病；周圍性感覺、運動或混合型神經(jīng)病變；腎功能損害；血象異常；廣泛性皮疹、過敏性/過敏樣反應(yīng)，對耶爾森氏菌和毛霉菌病易感。
禁忌癥 已知對活性物質(zhì)過敏者，不包括后進行治療的患者。
注意事項 快速靜脈滴注：本藥溶液的濃度大于10%可引起腎功能損害；視力與聽力障礙；發(fā)育遲緩，特別是3歲以下兒童剛開始治療時；急性呼吸窘迫綜合征，特別是血清鐵濃度偏低，并大劑量使用本藥后。治療前和治療中應(yīng)進行眼科和聽力的測試，對兒童要監(jiān)測體重和身高。鐵超負荷使人體對耶爾森氏菌小腸結(jié)腸炎和耶爾森氏菌假結(jié)核類感染的易感性增加。假如應(yīng)用本藥過程中發(fā)生此類感染，應(yīng)立即停止用藥，直至感染成功治愈。已有極少數(shù)毛霉病病例報告，此時應(yīng)停用本藥并立即給予抗真菌治療。大劑量的本藥使鋁相關(guān)腦病病人的神經(jīng)功能障礙惡化。
規(guī)格 注射粉劑 500mg×10支。
批準(zhǔn)文號
所屬目錄
藥物類別 戒毒藥
參考價格
生產(chǎn)單位 諾華
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