希德
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中文正式名
希德
暫缺
商品名及別名
希德
英文名
SEDIL
分子式及分子量
分子式：C21H29N5O2.C6H8O7 分子量：575.62
性狀
本品為白色薄膜涂層片，上面印有特殊識(shí)別碼。
主要成分
藥理學(xué)特征
●抗焦慮作用：在臨床用作抗焦慮指標(biāo)的沖突試驗(yàn)中，表明本藥與地西泮的效力相同（大鼠）。
●抗抑郁作用 本藥無傳統(tǒng)三環(huán)類抗抑郁藥具有的抑制神經(jīng)突觸再攝取體內(nèi)胺的作用（大鼠），但對作為臨床抗抑郁指標(biāo)的嗅球切除大鼠對小鼠的攻擊行為具有抑郁作用，而且在操縱試驗(yàn)中其強(qiáng)化數(shù)增加（大鼠），并在強(qiáng)制游泳試驗(yàn)中表明具有縮短不動(dòng)時(shí)間（大鼠）等作用。
對心身疾病模型的研究 本藥抑制丘離下部受刺激所致升壓反應(yīng)（貓）和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致血漿腎素活性升高（大鼠）。本藥還抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生（小鼠）和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下（大鼠）。作用機(jī)制 經(jīng)研究表明，本藥可選擇性作用于腦內(nèi)5-羥色胺受體亞型之一的5-HT1A受體，從而發(fā)揮抗焦慮作用和改善心身疾病模型的癥狀。本藥抗抑郁作用的主要機(jī)制與5-羥色胺能神經(jīng)突觸后膜的5-HT2受體密度下調(diào)有關(guān)。
●肌松弛作用，麻醉增強(qiáng)作用，自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制作用，共濟(jì)運(yùn)動(dòng)抑制作用，抗痙攣作用 臨床應(yīng)用中，基本無步態(tài)蹣跚，無與過度鎮(zhèn)靜有關(guān)的肌松弛作用（小鼠，大鼠），無麻醉增強(qiáng)作用（小鼠），無自發(fā)運(yùn)動(dòng)抑制作用（小鼠），無共濟(jì)運(yùn)動(dòng)抑制作用（小鼠，大鼠），并且基本無抗痙攣?zhàn)饔茫ㄐ∈螅?/p>
藥代動(dòng)力學(xué) 血中濃度 健康成人一次口服20 mg時(shí)，吸收迅速，0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（2.9-3.2 ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。 健康成人每次 mg，每日3次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與1次口服時(shí)相同，無蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。
代謝/排泄 本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
藥代學(xué)特征
●血中濃度 健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2+1.4小時(shí)，基本不受進(jìn)食影響。
●健康成人每次mg，每日3次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與1次口服時(shí)相同，無蓄積性。
心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無蓄積性。
●代謝/排泄 本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。
●給健康成人口服14C－坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)一排泄到膽汁中。
［作用與用途］
各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
服用方法
通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量，但不得超過1日mg。
●調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例（10.3%）出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。主要的不良反應(yīng)有嗜睡43例（3.0%）、步態(tài)蹣跚16例（1.1%）、惡心13例（0.9%）、倦怠感11例（0.8%）、情緒不佳11例（0.8%）、食欲下降10例（0.7%）。主要實(shí)驗(yàn)室檢查值異常有AST（GOT）、ALT（GPT）、Al－P、γ-GTP升高的肝功能異常、黃疸等，所以，應(yīng)定期做肝功能檢查，密切觀察，如有異常現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
●其他不良反應(yīng)：出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取減量或停藥等適當(dāng)處理。精神神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、步態(tài)蹣跚（發(fā)生率超過1%）；眩暈、頭痛、頭重、失眠（發(fā)生率為0.1-1%）；震顫、惡夢（發(fā)生率低于1%）；類似帕金森病樣的癥狀（頻度不詳）。
●肝：AST（GOT）、ALT（GPT）Al－P升高（發(fā)生率為0.1-1%）；γ-GTP升高（發(fā)生率低于1%）。
●循環(huán)系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過速、胸悶（發(fā)生率為0.1-1%）。
●消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、口渴、腹部不適感、胃痛、胃脹、腹脹、便秘、腹瀉（發(fā)生率為0.1-1%）。
●過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹（發(fā)生率為0.1-1%）；瘙癢發(fā)生率低于1%）。 ●其它 ：尿中NAG升高（發(fā)生率超過1%）；倦怠感、乏力、情緒不佳、四肢麻木、多汗（發(fā)汗、盜汗）、眼睛朦朧（發(fā)生率為0.1-1%）；惡寒、浮腫、發(fā)燒（胸紅、灼熱感）、BUN升高、嗜酸性細(xì)胞增加（發(fā)生率低于1%）。
對本品中任何成份過敏者禁用。
注意事項(xiàng)
●慎重給藥（對下列病人應(yīng)慎重給藥）：
●器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強(qiáng)本藥的作用）。
●中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化）。
●心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化）。
●肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)）。
●老年人（參考“老年患者用藥）。
重要注意事項(xiàng)：
●用于神經(jīng)癥病人時(shí)，若病人病程長（3年以上），病情嚴(yán)重或其它藥物（苯二氮卓類藥物）無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產(chǎn)生療效。當(dāng)1天用藥劑量達(dá)60mg仍未見明顯療效時(shí)，不得隨意長期應(yīng)用。
●本藥用于伴有嚴(yán)重焦慮癥狀的病人，難以產(chǎn)生療效時(shí)，應(yīng)觀察癥狀。
本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應(yīng)囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險(xiǎn)的機(jī)械性作業(yè)。
孕婦及哺乳
婦女用藥
只能在判斷治療的有益性超過危險(xiǎn)性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時(shí)應(yīng)避免授乳。
兒童用藥
尚無本藥對早產(chǎn)兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。
老年患者用藥
對老年患者按照90mg/天（臨床常用劑量的3倍）給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量（例如每次mg）開始。
●本藥與苯二氮卓類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮卓類藥物換為本藥時(shí)，有可能出現(xiàn)苯二氮卓類藥物的戒斷現(xiàn)象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮卓類藥物時(shí)，須緩慢減量，充分觀察。
●與丁酰苯類藥物（氟哌啶醇、螺哌隆等）合用，有可能增強(qiáng)錐體外系癥狀。因本藥的弱抗多巴胺作用，有可能增強(qiáng)丁酰苯類藥物的藥理作用。
與鈣拮抗劑（尼卡地平、氨氯地平、硝苯吡啶等）合用，有可能增強(qiáng)降壓作用。因本藥有5-羥色胺受體介導(dǎo)的中樞性降壓作用，有可能增強(qiáng)降壓作用。
目前尚無本藥過量的臨床資料。
規(guī)格
有效期
有效期3年
儲(chǔ)藏
室溫保存
批準(zhǔn)文號(hào)
所屬目錄
藥物類別
抗焦慮，鎮(zhèn)靜催眠藥
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