醫(yī)院藥學/生物利用度測定法

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醫(yī)院藥學

附錄

不同藥廠生產的同一制劑，經服用等量后，在血液中常常出現(xiàn)不同的濃度，在臨床上也出現(xiàn)不一樣的效果，這些現(xiàn)象促使我們把生物利用度作為評價一種制劑的指標。

生物利用度常用的測定方法；

（1）從血藥濃度數(shù)數(shù)據(jù)估算絕對生物利用度，可以比較口服及靜脈給藥后，血藥濃度一時間曲線下面積（AUC假定以靜脈注射的AUC為100%）而得：F=劑量（靜）、AUC（口服）/劑量（口服）、AUC（靜）式中：F為吸收分數(shù)，劑量不是標簽上的量，而是應經過測定的實際藥量，當口服與靜脈注射量相等時，F(xiàn)就是AUC（口服）與AUC（靜）之比值。

（2）從尿排泄數(shù)據(jù)估算絕對生物利用度藥物進入體內后，消除有幾條途徑，最主要是經過腎臟排出體外，以尿排總量（×ǖ）計算吸收分數(shù)可用下式：F=劑量（靜）、×ǖ（口服）/劑量（口服）、×U（靜）為了保證表示由腎臟排泄的最大量，尿的收集必須進行到體內藥物完全消除，一般需要5-7個小半衰期。

（3）由多劑量給藥時，估算生物利用度、一種藥物以相同劑量的多次給藥生，血藥濃度將達穩(wěn)態(tài)，此時藥物的消除速率與給藥速度相等。穩(wěn)態(tài)時，在二次劑量間隕期間，體內藥物消除的量等于可被利用的劑量，所以在間隔期間的AUC等于給單劑量時的全而積AUC，AUC的計算方法同上。

此法的優(yōu)點是不需要根據(jù)血藥濃度棗時間曲線外推來計算AUC，并且比單劑量更符合臨床實際，但它需要較長的時間來完成測定。

（4）以多劑量經藥時的尿排泄量計算生物利用度，一種藥物制劑以相同的劑量多次給藥達到穩(wěn)態(tài)時，在兩次經藥間隔內收集尿樣，計算尿藥排泄量，該值等于單劑量給藥后收集xu計算方法同（2），以上是試驗制劑呼吸分數(shù)F的計算。除此以外，生物利用度還需要峰時間（tpk）和峰深度(Cmax)來表征。