西沙必利
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【藥品名】 西沙必利
【英文名】Cisapride
【別名】普瑞博思（Prepulside），優(yōu)尼必利，西沙比利，西沙普雷特
【性狀】本品順式（±）型為結(jié)晶狀，溶點(diǎn)131℃一133℃，其鹽酸鹽自乙醇中結(jié)晶，熔點(diǎn)為250℃；本品反式（土）型的熔點(diǎn)為l08℃。白色片劑。
目錄 |
作用用途
本品為一種胃腸道動(dòng)力藥，可加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，防止食物滯留與反流，其作用機(jī)制主要是選擇性地促進(jìn)腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放（在時(shí)間上和數(shù)量上），從而增強(qiáng)胃腸的運(yùn)動(dòng)；但不影響粘膜下神經(jīng)叢，因此不改變粘膜的分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)中，本品能加速胃蠕動(dòng)和排空，增強(qiáng)胃竇一十二指腸的消化活性，并能增加小腸、大腸的蠕動(dòng)，縮短腸運(yùn)動(dòng)時(shí)間。在人體，本品可增強(qiáng)食管、胃和十二指腸的收縮與蠕動(dòng)，改善胃竇一十二指腸的協(xié)調(diào)功能，從而防止胃一食管和十二指腸一目反流，加強(qiáng)胃和十二指腸的排空；并可促進(jìn)小腸和大腸的蠕動(dòng)。由于本品不抑制乙酰膽堿酶的活性，也無多巴胺受體阻斷作用，因此不增加胃酸分泌，不也不影響血漿催乳激素的水平。
本品口服后吸收迅速，1—2小時(shí)達(dá)螃值血濃度，tmax約為10小時(shí)，口服給藥的絕對(duì)生物利用度約為40％，血藥濃度隨口服劑量（5-20mg）成比例增加，在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg或10mg每日3次，。早晨服藥前與晚上的谷、峰濃度分別波動(dòng)在10-20ng／ml和30～60ng／ml與20～40ng／ml和50～100ng／ml之間，穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān)，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5％。主要經(jīng)氧化脫羥和芳香族的羥基作用被代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞、尿排泄，乳汁排泄很少。
本品用于由神經(jīng)損傷、神經(jīng)性食欲缺乏、迷走神經(jīng)切斷術(shù)或部分胃切除引起的胃輕癱。主要并發(fā)癥狀為：早飽、食欲缺乏、惡心和嘔吐、胃脹和噯氣等；也用于X線、內(nèi)鏡檢查呈陰性的上消化道不適；對(duì)胃一食管反流和食管炎也有良好作用，其療效與雷尼替丁相同，與后者合用時(shí)其療效可能得到加強(qiáng)；還可用于假性腸梗阻導(dǎo)致的推進(jìn)性蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留及慢性便秘；對(duì)于采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過多性反胃及嘔吐也可試用本品治療?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
1.口服后吸收迅速?gòu)氐祝?～2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度，半衰期為10小時(shí)，經(jīng)氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2.口服給藥的絕對(duì)生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。
3.在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動(dòng)在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml、50～100ng/ml之間。
4.藥代動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時(shí)間無關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度?？梢詮V泛地與血漿蛋白結(jié)合(97.5%)?！ ?/p>
適應(yīng)病癥
（1）胃輕癱綜合征，或上消化道不適，但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群，特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
（2）胃-食管反流，包括食管炎的治療及維持治療。
（3）假性腸梗阻本品可改善蠕動(dòng)不足和胃腸內(nèi)容物滯留。
（4）慢性便秘。
用法用量
口服，成人根據(jù)病情一日總量15～40mg，分～4次。
（1）病情一般：一次mg，一日3次。
（2）病情嚴(yán)重：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次mg，一日3次，或一次mg，一日4次，三餐前及就寢前。或一次mg，一日2次，早餐前及就寢前。
（3）食管炎的維持治療：一次mg，一日2次(早餐前和就寢前)或一次mg，一日1次(就寢前)，對(duì)病情嚴(yán)重者劑量可加倍。
（4）治療上消化道功能紊亂，至少應(yīng)在餐前15分鐘及就寢前適當(dāng)?shù)臅r(shí)間與某些飲料一起服用。
（5）治療便秘，每日總藥量宜分二次服用。有關(guān)用藥劑量、每日服用次數(shù)、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個(gè)體間差異較大，一般一周內(nèi)癥狀可得到改善，但對(duì)于嚴(yán)重便秘者理想的治療效果可能需2～3個(gè)月?！ ?/p>
不良反應(yīng)
（1）偶見瞬時(shí)性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉，可減半劑量。
（2）偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。
（4）男性乳房女性化和乳溢，大規(guī)模監(jiān)測(cè)研究發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群的常見值，停藥后可逆。其因果關(guān)系尚不明確。
（5）罕見影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。
(6)心血管系統(tǒng)：QT間期延長(zhǎng)、暈厥、室性心律不齊等，可引起死亡。因西沙必利能引起心血管嚴(yán)重的并發(fā)癥，該藥在70年代已被國(guó)外的醫(yī)藥市場(chǎng)淘汰，后進(jìn)入我國(guó)重新進(jìn)行商業(yè)包裝，重新上市。近年來經(jīng)過媒體報(bào)道，臨床上已經(jīng)極少使用?！ ?/p>
禁忌
（1）已知對(duì)本品過敏者禁用。（2）胃腸出血、阻塞或穿孔者
注意事項(xiàng)
（1）因胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。
（2）在肝、腎功能不全時(shí)，建議開始日用量減半。
（3）本品對(duì)服用其他藥物和本來就有心血管疾病或患心律失常的病人易發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)或尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常的故必須謹(jǐn)慎使用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。
（2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用?！ ?/p>
兒童用藥
小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用?！ ?/p>
老年用藥
在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減
藥物相互作用
（1）本品為CYP3A4強(qiáng)效抑制劑，故不應(yīng)與主要被CYP3A4代謝的藥物，如咪唑類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物并用，以免發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。（2）本品可加速藥物胃排空，可減少經(jīng)胃吸收藥物的吸收率，增加經(jīng)腸吸收的藥物吸收率。
貯 藏
15～30℃干燥處貯存，放于兒童不易拿到處。
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