他汀類藥
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他汀類藥物(statins)是最為經典和有效的降脂藥物，廣泛應用于高脂血癥的治療。他汀類藥物除具有調節血脂作用外，在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管內皮的炎癥反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能。延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。
目錄 |
藥理機制
他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。
主要藥物
他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)
臨床運用
1、調節血脂：他汀類主要用于雜合子家族性和非家族性IIa、IIb和III型高脂蛋白血癥，也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對病情較為嚴重者可與膽汁酸結合樹脂合用。近年的大規模臨床試驗證明，對冠心病一級和冠心病二級預防有效而安全，可使冠心病發病率和死亡率明顯降低。
2、腎病綜合征：他汀類對腎功能有一定保護作用和改善作用，除了與調血脂作用有關外，可能還與他汀類抑制腎小球膜細胞的增殖、延緩腎動脈硬化有關。
3、預防心腦血管急性事件：他汀類因能增加粥樣斑塊的穩定性或使得斑塊縮小，故減少缺血性腦卒中、穩定型心絞痛和不穩定型心絞痛發作、致死性和非致死性心肌梗死的發生。
4、抑制血管成形術后再狹窄、緩解器官移植后的排異反應和治療骨質疏松等。
參看
參考文獻
- 第八版藥理學.人民衛生出版社
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