氟伐他汀
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氟伐他汀(Fluvastatin)
[別名]Lescol．
［藥效學］本品為第一個完全經化學合成的3-羥基—3-甲基戊二酰輔酶．A(HMG—CoA)還原酶抑制劑類降血脂新藥，與普伐他汀類似，其無需代謝轉化而直接具有藥理活性。本品氟苯吲哚部分仿擬輔酶，能與HMG—CoA還原酶相互作用，競爭性抑制這一催化HMG—CoA轉化為甲羥戊酸的膽固醇生物合成限速酶，減少細胞內膽固醇貯量，增加低密度脂蛋白的膽固醇(LDL—C)受體數量，恢復細胞內膽固醇代謝穩態，并加速從血漿中清除LDL—C。本品為右旋(強活性)和左旋(弱活性)組成的消旋體，前者活性強30倍。
[臨床應用]用于原發性(包括雜合子家族性高膽固醇血癥)高膽固醇血癥和繼發性(包括非胰島素依賴型糖尿病所引起的)高脂血癥，可使高LDL—C(> 160mg／dl)降低16％一30％，總膽固醇降低20％以上，載脂收蛋白B降低23％，甘油三酯降低15％以上，高密度脂蛋白膽固醇(HDL—C)增加9％一 25％，LDL—C／HDL—C比率降低32．2％一38．4％。本品與膽酸螯合劑如消膽胺聯用，可降低LDL—C的作用，與煙酸類聯合使用特別適于難治性高膽固醇血癥，與苯扎貝特(bezafibrate)等苯氧芳酸降脂藥物聯用也可顯著提高療效。此外，本品也試用于冠脈粥樣硬化及其冠心病的防治。
［藥動學］本品口服后吸收迅速而完全，吸收率> 90％，首過效應強，95％以上集中在肝臟，蛋白結合率>99％，肝外組織濃度很低，大部分被代謝，側鏈 p—氧化后形成無活性代謝物。主要經膽汁由糞排泄，尿中排泄很少，僅有約60％的原藥或代謝物， T1/2β為0．5-0．8h，肝功不良者血藥濃度升高，T1/2 β延長。
［毒副作用］本品毒性低，有極優良的得益／風險比率，副作用少而輕微，耐受性良好。較常見的副作用有胃腸道不適、頭痛、失眠和肌炎，通常不需停藥；此外，偶可出現輕微而短暫的轉氨酶和肌酸激酶升高。
[相互作用]膽酸螯合劑可影響本品的吸收，聯用應錯開服用；西米替丁、雷尼替丁、奧美拉唑等可輕度增加本品的生物利用度，可能與本品的酸催化降解減少有關；利福平等肝酶(P450酶系統)誘導劑可減少本品的生物利用度。
［禁忌癥］與其它HMG—CoA還原酶抑制劑一樣，由于膽固醇合成在細胞增殖中的重要作用，故孕婦慎用。
[用法用量]口服：20—40mg/次，每晚1次服用；或 20—40mg／次，2次／d，早晚各1次。
[制劑]片劑：20mg／片。
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