倍氯米松
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倍氯米松（Beclometasone），商品名倍氯美松雙丙酸酯、倍氯米松雙丙酸酯、倍氯松、丙酸培氯松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、氯倍他美松二丙酸酯。1.氣霧吸入后直接作用于呼吸道而發(fā)揮平喘作用。 由于本品奏效較慢，在吸入本品后，仍需繼續(xù)口服腎上腺皮質(zhì)激素，二周后再逐漸減少腎上腺皮質(zhì)激素的口服量。哮喘持續(xù)狀態(tài)患者，因不能吸入足夠的藥物，療效常不佳，不宜用．呼吸道有炎癥阻塞時(shí)，本品不易達(dá)到小氣道，往往也不能收效，此時(shí)應(yīng)先用口服腎上腺皮質(zhì)激素，待炎癥阻塞控制后，吸入本品方可生效． 2.外用可治療各種炎癥皮膚病如濕疹、過(guò)敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等． 適用于支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、皮炎、濕疹、牛皮癬和瘙癢，以及過(guò)敏性或炎癥性鼻炎等。
本藥品被歸類(lèi)到激素藥物等藥品分類(lèi)。
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成分或處方
本品主要成分為丙酸倍氯米松。其化學(xué)名稱(chēng)為：16β-甲基－11β，17α，21-三羥基－9α-氯孕甾－1，4-二烯－3，20－二酮－17，21-二丙酸酯。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C28H37ClO7分子量：521.05
藥理作用
本品是局部應(yīng)用的強(qiáng)效腎上腺皮質(zhì)激素．本品每日200～400μg即能有效地控制哮喘發(fā)作。其療效與潑尼松相似，平喘作用可持續(xù)4～6小時(shí)．本品氣霧吸入后，迅速自肺吸收，其生物利用度為10～25％。剩余部分的75％咽下后，在胃腸道吸收．吸收后迅速分布到全身組織，Vd為0.3L/kg。咽下部分在肝臟滅活，一些被組織脂酶水解。T1/2為15小時(shí)，肝臟疾病時(shí)可延長(zhǎng)．其代謝產(chǎn)物70％經(jīng)膽汁、10～15％經(jīng)尿排泄。本品可用于依賴(lài)腎上腺皮質(zhì)激素的漫性哮喘患者，可部分或完全代替口服給藥，減少或停用口服劑量的腎上腺皮質(zhì)激素．此時(shí)既能控制病情、改善癥狀，又能減少全身用藥所致的副作用． 系強(qiáng)效外用糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥，具有抗炎、抗過(guò)敏和止癢等作用，能抑制支氣管滲出物，消除支氣管粘膜腫脹，解除支氣管痙攣．對(duì)皮膚血管收縮作用遠(yuǎn)比氫化可的松強(qiáng)．局部抗炎作用是膚輕松和去炎松的 5倍．親脂性較強(qiáng)，易滲透，涂于患處30分鐘后即生效，軟膏劑的T1/2約為 3小時(shí)．鈉潴留及肝糖原沉著作用很弱，也無(wú)雄性、雌性及蛋白同化激素樣的作用，對(duì)體溫和排尿也無(wú)明顯影響．因此局部外用不會(huì)抑制人體皮質(zhì)功能和因皮質(zhì)功能紊亂所引起的不良反應(yīng)． 本品為一局部用強(qiáng)效糖皮質(zhì)激素，氣霧吸入能有效地控制支氣管炎癥和水腫，從而緩解哮喘。本品能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)，降低抗體合成，防止組胺釋放，從而減輕抗原—抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過(guò)程，因而抑制其他支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放，抑制平滑肌的收縮反應(yīng)。本品還能阻斷神經(jīng)外組織對(duì)內(nèi)源性兒茶酚胺和外源性擬交感物質(zhì)的攝取，從而增強(qiáng)它們對(duì)β受體的激動(dòng)作用，亦有助于支氣管舒張。
適應(yīng)證
外用可治療各種炎癥性皮膚病，比如濕疹、過(guò)敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、接觸性皮炎、牛皮癬、瘙癢等。氣霧劑可用于治療支氣管哮喘和過(guò)敏性鼻炎。
用法用量
- 乳膏或軟膏用于皮膚病：每日2-3次，涂于患處，必要時(shí)可包扎處理。
- 氣霧劑用于治療哮喘：成人，每日3-4次，每次2揪，嚴(yán)重者每日12-16揪，根據(jù)病情好轉(zhuǎn)情況逐漸減量；兒童，每日2-4次，每次1-2揪。
- 鼻氣霧劑，用于防治過(guò)敏性鼻炎，鼻腔噴霧給藥，成人一次沒(méi)側(cè)鼻孔2揪，一日2次。一日總量不超過(guò)8揪。
不良反應(yīng)
個(gè)別病例可有局部刺激,紅斑,皮疹.不宜用于皮膚結(jié)核,皰疹,水痘,皮膚化膿性感染,,潰瘍,二度以上燒傷,凍傷,濕疹性外耳道炎. 按推薦劑量給藥一般無(wú)明顯副作用。有的患者用藥后聲音變嘶啞，少數(shù)患者長(zhǎng)期吸入會(huì)引起口腔咽喉部白色念珠菌感染，適當(dāng)局部給予抗霉菌治療，可迅速消除，無(wú)需中斷治療。吸入量超過(guò)每日800μg可抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
禁忌癥
注意事項(xiàng)
- 氣霧劑只用于慢性哮喘，急性發(fā)作時(shí)應(yīng)使用較大劑量水溶性皮質(zhì)激素，或用支氣管擴(kuò)張劑和抗組胺藥物。待控制癥狀后再改用本品氣霧劑治療。
- 使用本品后應(yīng)在哮喘控制良好的情況下逐漸停用口服皮質(zhì)激素，一般在本氣霧劑治療4-5天后才慢慢減量停用。
- 氣霧劑每日吸入量不超過(guò)20揪。
- 本品乳膏不宜長(zhǎng)期包封給藥，因?yàn)槿菀滓?a href="/w/%E7%BA%A2%E6%96%91" title="紅斑">紅斑、丘疹、痂皮等，此時(shí)應(yīng)減少用藥量。
- 長(zhǎng)期吸入可引起口腔、咽喉部白色念珠菌感染，適當(dāng)局部給予抗霉菌藥物可迅速消除。吸藥后立即漱口和咽部可減少刺激感。
- 妊娠期婦女慎用。
貯藏方法
密閉，在陰涼處保存
市場(chǎng)上的倍氯米松
倍氯美松雙丙酸酯、倍氯米松雙丙酸酯、倍氯松、丙酸培氯松、二丙酸倍氯米松、二丙酸氯地米松、氯倍他美松二丙酸酯
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
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