氨魯米特
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通用名稱：氨魯米特
英文名稱：Aminoglutethimide
中文別名：氨苯乙哌啶酮、氨苯哌酮、氨苯哌啶酮、氨格魯米特、氨基乙哌啶酮
英文別名：Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten
【藥理】
本品為腎上腺皮質激素抑制藥和抗腫瘤藥。對膽固醇轉變為孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，從而阻斷腎上腺皮質激素的合成。對皮質激素合成和代謝的其他轉變過程也有一定抑制作用。在外周組織中，它能通過阻斷芳香化酶而抑制雌激素的生成，從而減少雌激素對乳腺癌的促進作用，起到抑制腫瘤生長的效果。
在胃腸道吸收良好，1.5小時后血藥濃度達高峰。T1/2為 12.5小時，治療 2～32周后，降為 7小時左右。本品與血漿蛋白結合率低(20～25％)。主要經肝臟代謝，主要代謝產物為 N-乙酰氨魯米特，本品具有肝酶誘導作用，可加速其本身代謝，本品 50％以原形隨尿排泄。服藥 3～5日后，腎上腺皮質功能開始受抑制。停藥 36～72小時后，腎上腺皮質恢復正常分泌功能。
【適應癥】
①用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。②用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。
【用法用量】
口服，一次 250mg，一日 2- 3次；2- 3周后，劑量逐增至每日 4次。維持劑量相同。同時服氫化可的松 40mg（早晨及下午 5點各10mg，臨睡前 20mg)，以防止因腎上腺皮質產生氫化可的松減少而引起腦垂體向腎上腺皮質激素反饋性增加。用于皮質醇增多癥時，應根據病情增減劑量。
［制劑與規格］氨魯米特片(1) 0.125g(2) 0.25g
口服,一次g,一日2次,兩周以后一日-4次,但一日不超過1g.
【禁用慎用】
(2)老年人腎功能減退，可使藥物在體內積聚，本品可引起神經系統毒性，應慎用。
(3)患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者禁用。
【給藥說明】
①患感染、帶狀皰疹、肝腎功能損害、甲狀腺機能減退者應先予治療；②休克期不宜使用本品；③老年或腎功能減退患者應調節劑量；④若出現嚴重藥疹或藥疹持續一周以上，應予停藥并對癥治療。
用藥期間應定期復查血常規、血電介質、血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶。
【不良反應】
本品可引起發熱、皮疹等過敏反應。有嗜睡、眩暈、共濟失調、眼球震顫等神經系統毒性。亦可有惡心嘔吐、腹瀉等胃腸反應。個別患者有骨髓抑制、甲狀腺機能減退、體位性低血壓、皮膚發黑及女性患者男性化等。由于本品有肝酶誘導作用，可加速其自體代謝，因此連續服藥 2- 6周后，不良反應的發生率及嚴重程度可減輕。
胃腸道反應,惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.嗜睡,困倦,頭暈,共濟失調,皮疹.偶有白細胞及血小板減少.甲狀腺功能低下.
【相互作用】
(1)本品影響皮質類激素或美香豆素等抗凝藥的體內代謝，劑量應調整。
參看
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