藥理學(xué)/5－氟尿嘧啶

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藥理學(xué)

抗惡性腫瘤藥
- 常用的抗腫瘤藥物
  - 影響核酸生物合成的藥物
    - 5－氟尿嘧啶
    - 6－頸基嘌呤
    - 甲氨蝶呤
    - 阿糖胞苷
    - 羥基脲

5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）,是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物，是抗嘧啶藥。

5-氟尿嘧啶

【藥理作用】在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/5-%E6%B0%9F%E5%B0%BF%E5%98%A7%E5%95%B6%E8%84%B1%E6%B0%A7%E6%A0%B8%E8%8B%B7" title="5-氟尿嘧啶脫氧核苷" class="mw-redirect">5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸（dTMP），從而影響DNA的合成。另外，5-FU在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能摻入RNa 中干擾蛋白質(zhì)合成，故對(duì)其他各期細(xì)胞也有作用。

【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收不規(guī)則。常靜脈給藥。分布于全身體液，腫瘤組織中的濃度較高，易進(jìn)入腦脊液內(nèi)。由肝代謝滅活，變?yōu)镃O₂和尿素分別由肺和尿排出。

【不良反應(yīng)】主要為胃腸道反應(yīng)，重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫發(fā)、共濟(jì)失調(diào)等。因刺激性可致靜脈炎或動(dòng)脈內(nèi)膜炎。偶見(jiàn)肝、腎功能損害。

【臨床應(yīng)用】對(duì)多種腫瘤有效，特別是對(duì)消化道癌癥和乳腺癌療效較好；對(duì)卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。

幾種藥物阻斷DNA合成的作用環(huán)節(jié)