藥理學(xué)/青霉素類

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藥理學(xué)

β－內(nèi)酰胺類抗生素

青霉素的基本結(jié)構(gòu)

青霉素G是最早應(yīng)用于臨床的抗生素，由于它具有殺菌力強、毒性低、價格低廉、使用方便等優(yōu)點，迄今仍是處理敏感菌所致各種感染的首選藥物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄和容易引起過敏反應(yīng)等缺點，在臨床應(yīng)用受到一定限制。1959年以來人們利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），進行化學(xué)改造，接上不同側(cè)鏈，合成了幾百種“半合成青霉素”，有許多已用于臨床，常用青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性。見表38-1，38-2。

表38-1　常用青霉素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)

常用青霉素類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)

青霉素類各種重要藥理特性

表38-2　青霉素類各種重要藥理特性

	耐酸	耐酶	廣譜	抗綠膿桿菌	蛋白質(zhì)結(jié)合率（%）	尿中排出量（%）	t_1/2（小時）		常用劑量（g/日）
	耐酸	耐酶	廣譜	抗綠膿桿菌	蛋白質(zhì)結(jié)合率（%）	尿中排出量（%）	正常	無尿	常用劑量（g/日）
青霉素G	-	-	-	-	46～67	60～80	0.5	6～12	變化的
青霉素V	+	-	-	-	80	20～40	1～2	6～10	1～2
甲氧西林	-	+	-	-	40	50～70	0.5	4～6	8～12
苯唑西林	+	+	-	-	90	40～55	0.4～0.7	1～2	8～12
氯唑西林	+	+	-	-	95	55～62	0.6	0.8～3	1～2
雙氯西林	+	+	-	-	96	60	0.8	1～2	1～2
氨芐西林	+	-	+	-	20	60～80	1～1.3	8～12	1～4
阿莫西林	+	-	+	-	20	45～68	1～1.3	5～7	1～2
羧芐西林	-	-	+	+	50	76～90	1.0	12～16	20～30
呋芐西林	-	-	+	+	90	25	1.2		4～8
替卡西林		-	+	+	45	92	1.3		15～20
阿洛西林	-	-	+	+	16～42	8～22	1.3		變化＜24
哌拉西林	-	-	+	+	16	50～70	1.0	3.3	變化＜24