藥理學(xué)/氯霉素
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氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委內(nèi)瑞拉鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素。分子中含有氯。
【抗菌作用】氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用，且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染如斑疹傷寒也有效，但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素。抗菌作用機制是與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，從而抑制蛋白質(zhì)合成。
各種細菌都能對氯霉素發(fā)生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產(chǎn)生耐藥性比較慢，可能是通過基因的逐步突變而產(chǎn)生的，但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉(zhuǎn)移而獲得耐藥性，獲得R因子的細菌能產(chǎn)生氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶（acetyltransferase）使氯霉素滅活。
【體內(nèi)過程】氯霉素自腸道上部吸收，一次口服1.0g后2小時左右血中藥物濃度可達到峰值（約10～13mg/L）。血漿t1/2平均為2.5小時，6～8小時后仍然維持有效血藥濃度。氯霉素廣泛分布于各組織和體液中，腦脊液中的濃度較其他抗生素為高。氯霉素的溶解和吸收均與制劑的顆粒大小及晶型有關(guān)。肌內(nèi)注射吸收較慢，血濃度較低，僅為口服同劑量的50%～70%，但維持時間較長。注射用氯霉素為琥珀酸鈉鹽，水中溶解度大，在組織內(nèi)水解產(chǎn)生氯霉素。
氯霉素在體內(nèi)代謝大部分是與葡萄糖醛酸相結(jié)合，其原形藥及代謝物迅速經(jīng)尿排出，口服量5%～15%的有效原形藥經(jīng)腎小球過濾而排入尿中，并能達到有效抗菌濃度，可用于治療泌尿系統(tǒng)感染。腎功能不良者使用時應(yīng)減量。
【臨床應(yīng)用】氯霉素曾廣泛用于治療各種敏感菌感染，后因?qū)?a href="/w/%E9%80%A0%E8%A1%80%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="造血系統(tǒng)">造血系統(tǒng)有嚴重不良反應(yīng)，故對其臨床應(yīng)用現(xiàn)已做出嚴格控制。可用于有特效作用的傷寒、副傷寒和立克次體病等及敏感菌所致的嚴重感染。氯霉素在腦脊液中濃度較高，也常用于治療其他藥物療效較差的腦膜炎患者。必要時可用靜脈滴注給藥。
【不良反應(yīng)】主要不良反應(yīng)是抑制骨髓造血機能。癥狀有二：一為可逆的各類血細胞減少，其中粒細胞首先下降，這一反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。一旦發(fā)現(xiàn)，應(yīng)及時停藥，可以恢復(fù)；二是不可逆的再生障礙性貧血，雖然少見，但死亡率高。此反應(yīng)屬于變態(tài)反應(yīng)與劑量療程無直接關(guān)系。可能與氯霉素抑制骨髓造血細胞內(nèi)線粒體中的與細菌相同的70S核蛋白體有關(guān)。為了防止造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)，應(yīng)避免濫用，應(yīng)用時應(yīng)勤查血象，氯霉素也可產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)和二重感染。此外，少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹及血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)，但都比較輕微。新生兒與早產(chǎn)兒劑量過大可發(fā)生循環(huán)衰竭（灰嬰綜合征），這是由于他們的肝發(fā)育不全，排泄能力差，使氯霉素的代謝、解毒過程受限制，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積。因此，早產(chǎn)兒及出生兩周以下新生兒應(yīng)避免使用。
【應(yīng)用注意】
1.開始治療前應(yīng)檢查血象（白細胞、分類及網(wǎng)織細胞計數(shù)），隨后每48小時再查一次，治療結(jié)束還要定期檢查血象，一旦出現(xiàn)異常，應(yīng)立即停藥。
2.氯霉素治療時，對用口服降血糖藥的糖尿病患者或服抗凝血藥者，尤其是老年人，應(yīng)分別檢測血糖及凝血酶原時間，以防藥效及毒性增強。
3.對肝腎功能不良，G-6PDH缺陷者、嬰兒、孕婦、乳婦應(yīng)慎用。
4.用藥時間不宜過長，一般不超過二個月，能達到防止感染復(fù)發(fā)即可，避免重復(fù)療程。
參看
- 酰胺醇類抗生素
- 氯霉素搽劑
- 棕櫚氯霉素（B型）顆粒
- 乙酰氯霉素
- 棕櫚氯霉素（B型）片
- 藥理學(xué)/四環(huán)素類及氯霉素制劑與用法
- 藥理學(xué)/四環(huán)素類及氯霉素
- 醫(yī)院藥學(xué)/氯霉素類抗生素
- 甲砜霉素
- 軟脂酸氯霉素
- 硬脂酸氯霉素
- 琥珀氯霉素
- 注射用琥珀氯霉素
- 氯霉素陰道軟膠囊
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- 氯霉素膠丸
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- 氯霉素眼膏
- 氯霉素琥珀酸鈉
- 氯霉素片
- 氯霉素滴耳液
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- 棕櫚氯霉素混懸液
- 棕櫚氯霉素(B型)顆粒
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- 曲安奈德氯霉素溶液
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- 復(fù)方氯霉素栓
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