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藥理學/作用于血管平滑肌的抗高血壓藥

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直接作用于血管平滑肌的抗高血壓藥肼屈嗪等,能直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,糾正血壓上升所致的血流動力學異常。與其他類降壓藥不同的是,本類藥物不抑制交感神經活性,不引起直立性低血壓陽萎等。久用后,其神經內分泌植物神經反射作用能抵消藥物的降壓作用(圖26-3),從圖可見最重要的反射變化是:①激活交感神經,致心輸出量和心率增加而抵消降壓作用,其增加心肌耗氧量的作用,對有嚴重冠狀動脈功能不全或心臟儲備力差者則易誘發心絞痛。②增強血漿腎素活性,腎素血癥可增強交感活性導致循環中血管緊張素量增加而使血壓上升,以上缺點必須合用利尿藥及β受體阻斷藥加以糾正。

久用擴血管藥后其神經內分泌及植物神經的反射作用


圖26-3 久用擴血管藥后其神經內分泌及植物神經的反射作用

直接作用于血管平滑肌的擴血管藥可能作用于血管平滑肌細胞的興奮——收縮偶聯過程的不同部位,干予Ca2+的內流及Ca2+自胞內儲庫的釋放,降低胞內游離Ca2+及其與平滑肌收縮蛋白的相互作用等。現知某些擴血管藥可增加血管平滑肌的cGMP濃度,有的則通過開放鉀通道使胞膜超極化而發揮作用。

32 拉貝洛爾 | 肼屈嗪 32
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