A+醫學百科 >> 膽堿受體

膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體（M受體），產生副交感神經興奮效應，既心臟活動抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體（N受體），N1位于神經節突觸后膜，可引起自主神經節的節后神經元興奮，N2受體位于骨骼肌終板膜，可引起運動終板電位，導致骨骼肌興奮。六烴季胺主要阻斷N1受體功能，筒箭毒堿阻斷N2受體功能。

M膽堿受體的亞型和分布

1．M膽堿受體的藥理學分型

M膽堿受體的識別位點在各亞型間是相當保守的，雖然目前已得到多種對M膽堿受體有選擇性的阻斷劑，但仍未發現僅對一種受體亞型具有高選擇性的阻斷劑。常用的M膽堿受體亞型的選擇性阻斷劑如下：

M1膽堿受體 親和力最高的是MT17，它是近年發現的含于非洲綠毒蛇蛇毒中的一種毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌侖西平等。

M2膽堿受體 親和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。　

M3膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管內皮、腦和自主神經節。

M4膽堿受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。

2．M膽堿受體的分子生物學分型

隨著分子生物學克隆技術的發展，通過對克隆到的M受體cDNAs轉錄成不同的氨基酸序列的分析，發現至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型，分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體，較為公認的是M1、M2、和M3三種亞型。

3．M膽堿受體亞型的分布

M1膽堿受體 主要分布在胃壁細胞、神經節和中樞神經系統。

M2膽堿受體 主要分布于心臟、腦、自主神經節和平滑肌。

M3膽堿受體 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管內皮、腦和自主神經節。

N膽堿受體及其分布

N受體根據分布的不同，分為N1、N2兩種。兩者都是配體門控型陽離子通道，當Ach與N受體結合后，N受體空間構象發生改變，通道開放，發生局部去極化。導尿管去極化水平達到鈉通道開放閾值時，鈉通道開放，引發動作電位。具有N2受體的骨骼肌細胞表現為細胞外鈣內流和細胞內鈣釋放，肌肉收縮；具有N1受體的神經節次一級神經元表現為興奮的繼續傳遞。

N1受體分布于神經節。

N2受體分布于神經肌肉接頭（骨骼肌細胞膜）。

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