立其丁
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別名
芐胺唑啉;甲磺酸芐胺唑啉;甲基磺酸菲妥明;立其丁;瑞支亭 ,酚妥拉明
外文名
Phentolamine
性狀
具苦味的晶體。1：50溶于水，1：70溶于乙醇。稍溶于氯仿，不溶于丙酮。藥物溶液不能保存。
作用與作用機制
競爭性阻斷α1和α2受體。對α1受體阻斷表現(xiàn)為血管擴張，血壓下降。由此而引起的反射性交感神經(jīng)興奮使末梢遞質(zhì)釋放增加，同時也阻斷α2受體，促進遞質(zhì)釋放，因而使心收縮力加強，心率加速，心輸出量增加。一般劑量時對正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或病人心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)時，可有明顯血壓下降、心率加快。擬膽堿作用可使胃腸道平滑肌張力增加。組胺樣作用可使胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。
酚妥拉明口服吸收差，吸收后迅速代謝與排泄，口服效果僅為注射給藥的20%。與受體結(jié)合力弱，易解離，故作用時間較短。常作肌內(nèi)或靜脈注射。一般口服30min后血濃度達高峰，靜注后2-5min起效，大多變?yōu)闊o活性的代謝物從尿中排出，作用維持約1.5h
適應(yīng)癥
①外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈脈管炎；②局部浸潤注射，防止靜滴去甲腎上腺素外漏所致局部組織壞死的發(fā)生；③緩解嗜鉻細胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及高血壓危象，也用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷，但可靠性及安全性較差。而直接測定尿中兒茶酚胺及代謝物更好；④中毒性休克，利用其擴張小動脈及小靜脈作用，改善微循環(huán)，但必須同時補充血容量；臨床上主張與去甲腎上腺素合用，使后者的血管收縮作用不至于太劇烈，同時仍保留其對心臟β1受體的興奮作用，以增強心肌收縮力，增加心輸出量；⑤充血性心力衰竭和急性心肌梗死。酚妥拉明擴張小血管，降低外周阻力，使心臟前后負荷降低，從而使心力衰竭以及肺充血、肺水腫得以改善。作為糾正心衰的輔助藥物，不能代替強心苷和利尿藥。
用量用法
1.治血管痙攣性疾病、肌注或靜注，每次mg，1日～2次。 2.抗休克：以每分鐘0．3mg的劑量進行靜滴。 3.室性早搏：開始2日，每次口服50mg，1日4次，如無效，則以后2日，將劑量增加至每次mg，1日4次。如仍無效，可增至1日mg；如再無效，即應(yīng)停用。不論何種劑量，一旦有效，則按該劑量繼續(xù)服用7日。 4.診斷嗜鉻細胞瘤：靜注5mg，注后每30秒鐘測血壓1次，可連續(xù)測10分鐘。如在2～4分鐘內(nèi)血壓降低4．67／3．33kPa（35／25mmHg）以上時，為陽性結(jié)果
注意事項
1.不良反應(yīng)有直立性低血壓、反射性心動過速、鼻塞、瘙癢、惡心、嘔吐等。低血壓、嚴(yán)重動脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者忌用。 2.忌與鐵劑配伍。
規(guī)格
針劑：每支10mg（1ml）。片劑：每片25mg。
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