磷酸可待因
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通用名 磷酸可待因
化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名 LINSUAN KEDAIYIN
英文名 CODEINE PHOSPHATE
CAS No. 41444-62-6
分子式 C18H21NO3.H3PO4.1H20
分子量 424.39
規(guī) 格 8.4mg/片
目錄 |
藥物名稱
磷酸可待因 Codeine Phosphate[基]
藥物別名
可待因，磷酸甲基嗎啡 Methylmorphine Phosphate
分子式成分
化學名稱為17-甲基-3-甲氧基-4，5α-環(huán)氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物。分子式：C18H21NO3.H3PO4.1?H20。分子量：424.39
制劑規(guī)格
片劑為白色片或包衣片。∶15mg、30mg；注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。糖漿劑∶0.5%。
藥理毒理
本品對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強而迅速，類似嗎啡，除鎮(zhèn)咳作用外，也有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用。
對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制，鎮(zhèn)咳作用強而迅速。也有鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/12～1/7，但強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。能抑制支氣管腺體的分泌，可使痰液粘稠，難以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。
藥 動 學
可待因及其鹽類口服后自胃腸道吸收快而完全，其生物利用度為40%～70%，口服后約20min生效，Tmax約1h。在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)尿排出，約有10%的可代因在體內(nèi)脫甲基而成嗎啡，T1/2為3～4h。
片劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮(zhèn)痛起效時間為30-45分鐘，，在60-120分鐘間作用最強。作用持續(xù)時間，鎮(zhèn)痛為4小時，鎮(zhèn)咳為4-6小時。經(jīng)腎排泄，主要為葡糖醛酸結(jié)合物。
糖漿劑：口服后較易被胃腸吸收，主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血腦屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右。T1/2約為2.5-4小時。鎮(zhèn)痛起效時間為30-45分鐘，在60-120分鐘間作用最強。作用持續(xù)時間，鎮(zhèn)痛為4小時，鎮(zhèn)咳為4-6小時。經(jīng)腎排泄，主要為葡糖醛酸結(jié)合物。
適 應 證
頻繁劇烈干咳，對胸膜炎或大葉性肺炎早期伴有胸痛的干咳者尤適用。兼有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳、止血的療效。2.
不良反應
1.較多見的不良反應有：
① 心理變態(tài)或幻想；
②呼吸微弱、緩慢或不規(guī)則；
② 心率或快或慢、異常。
2. 少見的不良反應：①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等；②蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；③精神抑郁和肌肉強直等。
3. 長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的癥狀為：雞皮疙瘩、食欲減退、腹瀉、牙痛、惡心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發(fā)熱。
相互作用
服用期間飲酒，能嚴重削弱患者的安全駕駛能力。與解熱鎮(zhèn)痛藥有協(xié)同作用。與甲喹酮合用，相互具有協(xié)同作用。
2. 與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。
用法用量
口服或皮下注射∶15mg～30mg/次，2-3次/日。口服極量∶100mg/次。兒童，每次μg/kg，4次/日。
小兒常用量：鎮(zhèn)痛，口服一次按體重0.5-1mg/kg，一日3次。鎮(zhèn)咳用量為上述的1/2-1/3。新生兒、嬰兒慎用。
注意事項
妊娠C類。小兒過量可發(fā)生驚厥，以納洛酮對抗。連續(xù)應用可成癮。痰多粘稠的患者慎用。支氣管哮喘性咳嗽、換氣量差的肺氣腫等阻塞性肺部疾病患者禁用。對本品過敏的患者禁用。
下列情況應慎用：
⑴支氣管哮喘；
⑵急腹癥，在診斷未明確時，可能因掩蓋真象造成誤診；
⑷原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診；
⑸顱腦外傷或顱內(nèi)病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床體征；
⑹前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
（7）重復給藥可產(chǎn)生耐藥性，久用有成癮性。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
⑴本品可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應用本品可引起新生兒呼吸抑制。
⑵可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。
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