鹽酸平陽霉素
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【 藥品名稱 】 鹽酸平陽霉素
【 英文名稱 】 Bleomycin A5 Hydrochloride for Injection
【 藥品別名 】
本品為無菌凍干品，主要成分為鹽酸平陽霉素，其化學名為N/-［3-［（4-氨基丁基）氨基］丙基］博萊霉素酰胺鹽酸鹽。
【 性狀 】
本品為白色疏松塊狀物或無定型固體，無臭或幾乎無臭，引濕性強，本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【 藥理毒理 】
1．藥理 平陽霉素是由平陽鏈霉菌（Stieplomyces Pingyangensisn.S.P）產生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。
體外實驗證明：平陽霉素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。
在體內：平陽霉素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌C 20 ；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強于絲裂霉素和BleomycinA 2 。平陽霉素為細胞周期非特異性藥物，對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2．毒理 用18～20克體重的小白鼠，雄雌各半，隨機分組，每組10只動物，分別由靜脈或腹腔內注射平陽云霉素，觀察14天，記錄死亡動物數，用機率對數繪圖法測定LD 50 和LD 10 。
結果：平陽霉素靜脈注射的LD 50 為165ml/Kg，LD 10 為100 ml/Kg；腹腔內注射的LD 50 為188 ml/Kg，LD 10 為125 ml/Kg。
【 藥代動力學 】
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽霉素，測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度，發現除腎臟外，腫瘤中藥物濃度最高，瘤血比達到4：1。
【 適應癥 】
主治唇癌、舌癌、齒齦癌、鼻咽癌等關頸部鱗癌。亦可用于治療皮膚癌、乳腺癌、宮頸癌、食管癌、陰莖癌、外陰癌、惡性淋巴癌和壞死性肉芽腫等。對肝癌也有一定療效。對翼狀胬肉有顯著療效。
【 用法用量 】
1．靜脈內注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。
2．肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～15mg（效價）/ml的濃度注射。
3．動脈內注射：用3～25ml添加抗凝血劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg（效價）作一次動脈內注射或持續動脈內注射。
4．成人每次劑量為8mg（效價），通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少至每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般為80～160 mg（效價）。一個療程的總劑量為240mg（效價）。
5．腫瘤消失后，應適當加給藥，如每周1次mg（效價）靜注10次左右。
6．治療血管瘤及淋巴管瘤：平陽霉素瘤體內注射治療淋巴管瘤：每次～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者盡可能抽盡囊內液后注藥，間歇期至少1月，5次為1個療程。3個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤：每次注射平陽霉素4～8mg，用生理鹽水或利多可因注射液3ml～5ml稀釋。注入瘤體內，注射1次未愈者，間歇7～10天重復注射，藥物總量一般不超過70mg（效價）。
7．治療鼻息肉：取平陽霉素1支（含8mg）用生理鹽水4ml溶解，用細長針頭行息肉內注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2個息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應，每周1次，五次為1個療程，一般1～2療程。
【 不良反應 】
平陽霉素的不良反應主要有發熱、胃腸道反應（惡心、嘔吐、食欲不振等）、皮膚反應（色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脫發，肢端麻病和口腔炎癥等，肺部癥狀（肺炎樣病變或肺纖維化）出現率低于博萊霉素。
【 禁忌 】
（1）對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。
（2）對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
【 注意事項 】
（1）發熱，給藥后如患者出現發熱現象，可給予退熱藥。對出現高熱的病人，在以后的治療中應減少劑量，縮短給藥時間，并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。
（2）病人出現皮疹等過敏癥狀時應停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。
（3）病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，并給予甾體激素和適當的抗生素。
（4）偶爾出現休克樣癥狀（血壓低下，發冷發熱、喘鳴、意識模糊等），應立即停止給藥，對癥處理。
（5）局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
（6）需按醫師處方，指示用藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
尚不明確
【 兒童用藥 】
【 老年患者用藥 】
【 藥物相互作用 】
尚不明確
【 藥物過量 】
【 規格 】 以鹽酸平陽霉素計（1）4mg （2）8mg
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