鹽酸二氫埃托啡舌下片
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸二氫埃托啡舌下片
英文名：Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
漢語拼音：Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian
17-甲基-7α［(S )-1-羥基-1-甲基丁基］-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
分子式： C25H35NO4.HCl
分子量： 449.98
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】本品為高效鎮痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大于嗎啡，特別對μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮痛作用的量效關系與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全系數(即治療指數)比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨床試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、惡心、嘔吐；乏力等不良反應。以往對阿片受體激動劑的傳統觀念認為，鎮痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結果表明，本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。二氫埃托啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產生，也有依賴現象。本品的主要不足為鎮痛有效時間較短。毒理：急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【藥代動力學】本品口服吸收差，ED50高達123(98～153)μg/kg，舌下吸收快，經10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量僅相當于口服的1/30。由于用量極小，目前尚無用于人體藥動學研究的藥物檢測方法。
【適應癥】本品適用于各種重度疼痛的止痛，如創傷性疼痛、手術后疼痛、急腹痛、痛經、晚期癌癥疼痛，包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。
【用法和用量】舌下含化。常用劑量，每次～40μg，視需要可于3～4h后重復給藥。極量，每次μg，一日μg，一般連續用藥不得超過1周，晚期癌癥患者長期應用對本品產生耐受性時，可視需要適當增加劑量，最大可用至每次μg，一日μg。超大劑量使用時應遵醫囑。
【不良反應】本品用于各種疼痛病例時，在治療劑量下一般無明顯不良反應，少數病人可出現頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而自愈。偶見呼吸抑制。未見嗎啡樣致便秘作用。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。
【禁忌】本品禁用于腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。
【注意事項】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.可成癮，較嗎啡輕。3．本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。4．國家衛生部規定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥！5.一般劑量時對循環系統功能影響很小，用量過大時可有短暫血壓下降。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】 在規定劑量內使用時未發生過中毒反應，但在非醫囑或用法不當的超量用藥時，可發生急性中毒，主要表現為呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙嗎啡或納洛酮可迅速解救。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】4年
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