鹽酸二氫埃托啡注射液
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【英文名】Dihydroetorphine Hydrochloride Injection
化學(xué)名稱為：17-甲基-7α［(S)-1-羥基-1-甲基丁基］-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
分子式：C25H35NO4.HCl
分子量： 449.98
【成份】鹽酸二氫埃托啡
【性狀】本品為無色透明液體。
【藥理毒理】藥理：本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體的純激動劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠遠大于嗎啡，特別對μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強度比嗎啡強6000～10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。肌內(nèi)注射產(chǎn)生作用快，但有效時間短。靜脈點滴可持續(xù)保持有效作用。鹽酸納洛酮為其特異性拮抗劑。I期臨床試驗表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當劑量較大時，卻有頭暈、惡心、嘔吐；乏力等不良反應(yīng)。以往對阿片受體激動劑的傳統(tǒng)觀念認為，鎮(zhèn)痛作用越強，欣快感越明顯，成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強，卻無欣快感反應(yīng)，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時，抑制呼吸明顯，需進行呼吸管理。長期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時間較短。毒理：急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【適應(yīng)癥】（1）止痛：本品限用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對嗎啡或哌替啶無效者。（2）麻醉：麻醉誘導(dǎo)前用藥、靜脈復(fù)合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。
【用法和用量】1．用于止痛：肌內(nèi)注射10～20μg，10分鐘左右疼痛可獲明顯減輕。視需要可于3～4小時后重復(fù)用藥。急性劇痛時可行靜脈滴注，每小時每千克體重0.1～0.2μg。持續(xù)滴注時間不超過24小時，以免耐受和依賴。允許使用最大劑量，肌內(nèi)注射每次μg，1日μg。連續(xù)用藥一般不超過3天。超大劑量使用時應(yīng)遵醫(yī)囑。2．用于麻醉：（1）全身靜脈內(nèi)麻醉：氣管插管后，在輔助或控制呼吸下，每小時靜注0.4～0.5μg/kg，手術(shù)畢前1小時停用，總量不超過3μg/kg。由于該藥無睡眠作用，必須定時給予地西泮或羥基丁酸鈉維持病
【不良反應(yīng)】1.用于止痛時一般不明顯，有時可引起類似于嗎啡或哌替啶的頭暈、惡心、乏力、出汗，甚至嘔吐等反應(yīng)。臥床病人比活動病人反應(yīng)輕，一般無需特殊處理，可自行緩解。偶見呼吸慢于10次/分鐘，可用呼吸興奮藥如尼可剎米糾正，或吸氧糾正。2.用于麻醉靜脈給藥太快或用量大于0.4μg/kg時，易出現(xiàn)呼吸抑制，甚至呼吸暫停，因此應(yīng)作常規(guī)氣管內(nèi)插管或行人工呼吸。用量過大有短暫血壓下降，但心率無變化。3.非醫(yī)囑或用法不當?shù)某坑盟幙砂l(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸減慢、昏迷等。偶見呼吸暫停時可人工呼吸加壓給氧，并肌肉或靜脈注射鹽酸納洛酮0.4～0.8mg，以對抗本品的呼吸抑制作用。4.本品有耐受性和依賴性。
【禁忌】1．腦外傷神志不清者、肺功能衰竭者、診斷不明的急腹癥等禁用本品。2．本品不得用于戒毒治療。
【注意事項】1．本品為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，應(yīng)按規(guī)定加強管理，嚴防流失。2．非劇烈疼痛者，如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡痛或局部組織小創(chuàng)作傷痛等不宜使用本品，以免不良反應(yīng)。3．肝、腎功能不全者慎用本品，或酌減用量。4．本品有耐受性。連續(xù)多次使用本品，止痛持續(xù)時間縮短。5．嚴禁靜脈快速推注，以免呼吸驟停。6．注意個體差異的調(diào)控。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【規(guī)格】1ml：20μg
【貯藏】置遮光陰涼通風(fēng)處密閉保存
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