泰舒達
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泰舒達
泰舒達緩釋片是選擇性的多巴胺D2/D3受體激動劑，它的出現(xiàn)改善了藥物治療帕金森病的問題，當左旋多巴療效減低時，加用泰舒達緩釋片能提高多巴胺療法的療效，減少左旋多巴劑量及其副作用。
泰舒達ò緩釋片--獨特的作用機理：
— 泰舒達ò 緩釋片選擇性地作用于黑質紋狀體通路突觸后的D2受體，恢復抑制性多巴胺與興奮性乙酰膽堿之間的平衡，有效改善帕金森氏病三大癥狀。
— 泰舒達ò 緩釋片通過選擇性刺激谷氨酰胺能神經元的D2受體，調節(jié)谷氨酰胺的過度釋放，減低自由基水平從而發(fā)揮其獨特的神經元保護作用。
— 泰舒達ò 緩釋片同時也選擇性刺激中腦皮層及邊緣葉通路的突觸后D2/D3受體，有效改善與年齡相關的的認知功能障礙。
— 泰舒達ò 緩釋片具有獨特的緩釋劑性，是多巴胺能受體激動劑中唯一的緩釋劑，能確保藥物恒定的釋放，避免臨床波動性運動癥狀
泰舒達ò 緩釋片治療各階段帕金森病療效顯著。
單一用藥：有效改善帕金森病三個主要癥狀：運動減少，肌強直，特別是震顫，在早期帕金森病人中，可代替多巴胺療法，延遲左旋多巴的應用。
泰舒達 緩釋片
Trastal
制造商
施維雅
代理商
國藥控股天津公司
藥理作用
本藥是一種多巴胺能激動劑，可刺激大腦黑質紋狀體突觸后的D2受體及中腦皮質，中腦邊緣葉通路的D2和D3受體，提供有效的多巴胺效應。在動物實驗中，吡貝地爾可刺激大腦代謝，同時刺激皮質電發(fā)生，增加氧消耗，提高大腦皮質組織PO2，增加循環(huán)血量 ；在人體，吡貝地爾治療期間出現(xiàn)以“多巴胺能”類型刺激腦皮質電發(fā)生，對多巴胺所致的各種功能具有臨床作用。對于外周循環(huán)，本藥可增加股血管血流量，這一作用機制可能是由于抑制交感神經張力所致。
藥代動力學
口服后經胃腸迅速吸收，1小時達到血漿峰值濃度，隨后的血濃度下降呈雙相，半衰期為1.7-6.9小時。吡貝地爾的蛋白結合力較低，故本藥與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很少。吡貝地爾代謝廣泛，具有兩種主要代謝產物，一種為單羥基衍生物，另一種為雙羥基衍生物，主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾68%以代謝產物的形式自腎臟排泄，在24小時約為50%，48小時全部清除，有25%自膽汁排泄。本藥能夠逐漸釋放活性成分，治療作用可持續(xù)24小時以上。
作為單一藥物療法或與左旋多巴合用治療帕金森氏病，改善老年患者的病理性認知和感覺神經功能障礙，如注意力和/或記憶力下降，眩暈。動脈病變的痛性癥狀（步行時痛性痙攣）。循環(huán)源性的眼科障礙。
用法用量
帕金森氏病 單獨使用本藥 ：每日-250 mg，分-5次服用。與左旋多巴合用 ：每日-150 mg，分-3次服用。
其它適應癥 每日 mg，主餐后服用。嚴重病例每日 mg，分2次服用。
敏感病人可出現(xiàn)輕微胃腸道反應，如惡心、嘔吐、脹氣。于兩餐之間服藥、調整劑量和/或加用CTZ的拮抗劑(如多潘立酮)可減輕該副作用。少見血壓異常(體位性低血壓)或瞌睡。
對吡貝地爾過敏者，心?；蚱渌麌乐氐?a href="/w/%E5%BF%83%E8%A1%80%E7%AE%A1%E7%96%BE%E7%97%85" title="心血管疾病">心血管疾病患者禁用。
注意事項
建議在進餐結束時服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未發(fā)現(xiàn)任何致畸的證據。由于缺乏人體方面的資料，不建議妊娠和哺乳期婦女使用。
勿與中樞多巴胺能拮抗劑合用。
極高劑量的吡貝地爾對化學感受器觸發(fā)區(qū)具有催吐作用。因為藥物可被迅速排出體外，故目前尚無藥物過量所致的危險性的資料。
貯藏/有效期
30°C以下貯存。
【 適 應 癥 】 用于老年患者的慢性病理性認知和燎覺神經障礙的輔助性癥狀性治療(除阿爾茨海戢病和其他類型的癡呆)。 用于下肢慢性阻塞性動棘病(第2期)所致間歇性踱行的輔助性治療。 注釋：這一適應癥是鑒于行走距離的改善來確定的。 建議用于眼科的缺血性癥狀。 用于帕金森病的掂療： .可作為單一用藥(治療震顫明顯的類型) .或在最初威稍后與多巴治療聯(lián)臺用藥，尤其是對伴有震缸的類型。
【 用法用量 】 口服 除帕金森病2-9b的所有適應癥：每日片于正餐結束時服用，或對于病情較嚴重者每日片分用于兩次正餐結束對 服用。 藥片應于進餐結束時．用半杯水吞服，不要咀嚼， 帕金森霸觸治療： .作為單一用藥：l 50毫克到250毫克，即每日到5片，分到5次服用。 .作為多巴治療的補充：每日到3片(每250毫克左旋多巴大約需50毫克吡貝地爾)． 藥片應于進餐結束時用半杯水吞服．不要咀嚼。 劑量必須逐漸增加，每三天增加一片?；蜃襻t(yī)囑。
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